Меркаптопурин (Mercaptopurine)

Україна — Меркаптопурин; Німеччина — Mercaptopurin; Італія — Mercaptopurina; Міжнародна назва: Mercaptopurine.

Меркаптопурин — це протипухлинна лікарська речовина з групи антиметаболітів, що застосовується в хіміотерапії. Препарат використовується для лікування деяких видів лейкозів та інших захворювань, пов’язаних із порушенням проліферації клітин.

Він пригнічує синтез нуклеїнових кислот у швидко ділячихся клітинах, що призводить до уповільнення росту пухлинних клітин. За фармакологічною класифікацією належить до цитостатичних засобів і антиметаболітів пуринового ряду.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 6-меркаптопурин.

Хімічна група: похідні пурину; антиметаболіти.

Історія застосування: Mercaptopurine був розроблений у 1950-х роках і став одним із перших ефективних цитостатиків для лікування гострих лейкозів. Його впровадження значно покращило результати лікування гематологічних злоякісних захворювань.

Фармакодинаміка

Меркаптопурин є антиметаболітом пуринів і порушує синтез ДНК і РНК у клітинах. Він перетворюється на активні метаболіти, які інгібують ферменти, що беруть участь у синтезі пуринових нуклеотидів.

Це призводить до пригнічення проліферації швидко ділячихся клітин, включаючи пухлинні клітини крові.

Фармакокінетика

Після перорального прийому препарат всмоктується у шлунково-кишковому тракті, однак біодоступність може варіювати.

Метаболізм відбувається переважно в печінці за участю ферментів, зокрема тіопуринметилтрансферази. Виведення здійснюється головним чином нирками у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

гострий лімфобластний лейкоз;
гострий мієлобластний лейкоз;
підтримувальна терапія при лейкозах;
деякі аутоімунні захворювання (в окремих схемах терапії).

Форми випуску та дозування

таблетки 50 мг;
таблетки 25 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: пригнічення кісткового мозку, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.

Також можливі нудота, блювання, підвищення активності печінкових ферментів, інфекції.

Протипоказання: підвищена чутливість до препарату, виражене пригнічення кісткового мозку, тяжкі порушення функції печінки.

Подібні діючі речовини

Азатіоприн;
Тіогуанін;
Метотрексат;
Флударабін;
Цитарабін.

Фармакологічна група

Меркаптопурин належить до групи протипухлинних засобів, підгрупи антиметаболітів пуринового ряду. Ці препарати втручаються у процеси синтезу нуклеїнових кислот, що призводить до пригнічення росту та поділу клітин.

Антиметаболіти широко застосовуються в онкології та гематології для лікування злоякісних захворювань крові та інших пухлин.