Мексилетин (Mexiletine)

Україна — Мексилетин; Німеччина — Mexiletin; Італія — Mexiletina; Міжнародна назва: Mexiletine.

Мексилетин — це антиаритмічний лікарський засіб, що застосовується для лікування порушень серцевого ритму, переважно шлуночкових аритмій. Він належить до класу блокаторів натрієвих каналів і є пероральним аналогом лідокаїну.

Препарат використовується для стабілізації електричної активності міокарда та запобігання небезпечним порушенням серцевого ритму. За фармакологічною класифікацією належить до антиаритмічних засобів класу IB.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 1-(2,6-диметилфенокси)-2-амінопропан.

Хімічна група: похідні аміноефірів; блокатори натрієвих каналів.

Історія застосування: Mexiletine був розроблений у 1970-х роках як пероральна альтернатива лідокаїну для лікування шлуночкових аритмій. Завдяки здатності стабілізувати мембрани кардіоміоцитів препарат набув широкого застосування в кардіології.

Фармакодинаміка

Мексилетин блокує швидкі натрієві канали в клітинних мембранах кардіоміоцитів, зменшуючи швидкість деполяризації та знижуючи збудливість міокарда.

Препарат стабілізує мембрани серцевих клітин, скорочує тривалість потенціалу дії та пригнічує патологічні вогнища автоматизму, що сприяє нормалізації серцевого ритму.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо мексилетин добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність висока, а максимальна концентрація в плазмі досягається через 2–3 години.

Метаболізм відбувається переважно в печінці за участю ферментів цитохрому P450. Виведення здійснюється головним чином через нирки.

Показання до застосування

шлуночкові аритмії;
профілактика рецидивів шлуночкової тахікардії;
аритмії після інфаркту міокарда;
деякі форми нейропатичного болю (в окремих клінічних випадках).

Форми випуску та дозування

капсули 50 мг;
капсули 100 мг;
капсули 200 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: нудота, запаморочення, тремор, диспепсія, порушення координації.

Іноді можливі артеріальна гіпотензія, порушення провідності серця, алергічні реакції.

Протипоказання: виражені порушення провідності серця без кардіостимулятора, тяжка серцева недостатність, підвищена чутливість до препарату.

Подібні діючі речовини

Лідокаїн;
Пропафенон;
Флекаїнід;
Аміодарон;
Хінідин.

Фармакологічна група

Мексилетин належить до групи антиаритмічних засобів, підгрупи блокаторів натрієвих каналів класу IB за класифікацією Вогана-Вільямса. Ці препарати зменшують збудливість міокарда та пригнічують патологічні імпульси в серцевому м’язі.

Антиаритмічні засоби цієї групи застосовуються переважно при шлуночкових порушеннях ритму і допомагають відновлювати нормальну електричну активність серця.