Лумефантрин (Lumefantrine)

Україна — Лумефантрин; Німеччина — Lumefantrin; Італія — Lumefantrina; Міжнародна назва: Lumefantrine.

Лумефантрин — це протималярійний лікарський засіб, що застосовується для лікування малярії, спричиненої Plasmodium falciparum. Найчастіше препарат використовується у комбінації з артеметером для підвищення ефективності терапії.

У клінічній практиці лумефантрин застосовується для лікування неускладнених форм малярії. За фармакологічною класифікацією належить до протипротозойних засобів, що використовуються для лікування малярії.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (RS)-2,7-дихлор-9-[(4-хлорбензил)аміно]-α-(дибутиламіно)метил-9H-флуорен-4-метанол.

Хімічна група: похідні арил-амінових сполук; протималярійні препарати.

Історія застосування: препарат був розроблений наприкінці XX століття в межах програм боротьби з лікарсько-стійкими формами малярії. Lumefantrine набув широкого поширення у складі комбінованих протималярійних препаратів.

Фармакодинаміка

Лумефантрин чинить протипротозойну дію на плазмодії — збудників малярії. Він порушує процеси детоксикації гемоглобіну всередині паразита, що призводить до накопичення токсичних продуктів і загибелі паразита.

Препарат найбільш ефективний проти еритроцитарних стадій розвитку Plasmodium falciparum. У комбінації з артеметером забезпечує швидке зниження паразитемії та запобігає розвитку лікарської стійкості.

Фармакокінетика

Після перорального прийому лумефантрин повільно всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність значно зростає при прийомі з їжею, особливо з високим вмістом жирів.

Препарат добре розподіляється в тканинах організму та характеризується тривалим періодом напіввиведення. Метаболізм відбувається в печінці за участю ферментів системи цитохрому P450. Виведення здійснюється переважно через кишечник.

Показання до застосування

• неускладнена малярія, спричинена Plasmodium falciparum;
• малярія, спричинена чутливими штамами плазмодіїв;
• комбінована терапія малярії (у поєднанні з артеметером);
• лікування гострих епізодів малярії.

Форми випуску та дозування

• таблетки 120 мг (у комбінації з артеметером 20 мг);
• таблетки 480 мг (у складі комбінованих препаратів).

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, слабкість, болі в животі, нудота.

Іноді можливі порушення серцевого ритму, подовження інтервалу QT, алергічні реакції.

Протипоказання: підвищена чутливість до препарату, тяжкі порушення функції печінки, виражені порушення серцевого ритму, одночасний прийом деяких антиаритмічних засобів.

Подібні діючі речовини

• Артеметер;
• Артесунат;
• Хлорохін;
• Мефлохін;
• Хінін.

Фармакологічна група

Лумефантрин належить до групи протималярійних препаратів — засобів для лікування інфекцій, спричинених найпростішими роду Plasmodium. Ці препарати використовуються для лікування та профілактики малярії.

Протималярійні засоби діють на різні стадії життєвого циклу плазмодіїв, порушуючи метаболічні процеси паразита та спричиняючи його загибель. Комбіновані схеми терапії застосовуються для підвищення ефективності лікування та запобігання розвитку стійкості.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Лумефантрин