Ловастатин (Lovastatin)

Україна — Ловастатин; Німеччина — Lovastatin; Італія — Lovastatina; Міжнародна назва: Lovastatin.

Ловастатин — це гіполіпідемічний лікарський засіб, що застосовується для зниження рівня холестерину в крові. Препарат використовується для профілактики та лікування атеросклерозу і серцево-судинних захворювань.

У клінічній практиці ловастатин застосовується при гіперхолестеринемії та порушеннях ліпідного обміну. За фармакологічною класифікацією належить до інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази — препаратів групи статинів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (1S,3R,7S,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-гідрокси-6-оксо-тетрагідро-2H-піраніл]етил}-3,7-диметил-1,2,3,7,8,8a-гексагідронафтален-1-іл-2-метилбутаноат.

Хімічна група: похідні полікетидів; інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статины).

Історія застосування: препарат був виділений із грибів Aspergillus terreus і став одним із перших статинів, впроваджених у клінічну практику для лікування гіперхолестеринемії. Lovastatin відіграв важливу роль у розвитку сучасної гіполіпідемічної терапії.

Фармакодинаміка

Ловастатин інгібує фермент 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензим-А-редуктазу, який бере участь у синтезі холестерину в печінці. Пригнічення активності цього ферменту призводить до зниження синтезу холестерину.

У результаті збільшується експресія рецепторів ліпопротеїнів низької щільності на поверхні гепатоцитів, що сприяє посиленому видаленню холестерину з крові. Препарат знижує рівень загального холестерину і ліпопротеїнів низької щільності.

Фармакокінетика

Після перорального прийому ловастатин всмоктується у шлунково-кишковому тракті і піддається значному ефекту першого проходження через печінку. Біодоступність відносно низька.

Метаболізм відбувається переважно в печінці за участю ферментів системи цитохрому P450. Виведення здійснюється головним чином через кишечник і частково через нирки.

Показання до застосування

гіперхолестеринемія;
дисліпідемія;
профілактика атеросклерозу;
профілактика ішемічної хвороби серця;
зниження ризику серцево-судинних ускладнень.

Форми випуску та дозування

таблетки 10 мг;
таблетки 20 мг;
таблетки 40 мг;
таблетки пролонгованої дії 60 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: головний біль, диспепсія, біль у животі, м’язова слабкість.

Можливі підвищення активності печінкових ферментів, міалгія, рідко — міопатія та рабдоміоліз.

Протипоказання: захворювання печінки в активній фазі, вагітність, період грудного вигодовування, підвищена чутливість до статинів.

Подібні діючі речовини

Симвастатин;
Аторвастатин;
Правастатин;
Розувастатин;
Флувастатин.

Фармакологічна група

Ловастатин належить до групи гіполіпідемічних засобів — інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. Ці препарати широко застосовуються для зниження рівня холестерину і профілактики серцево-судинних захворювань.

Статини зменшують синтез холестерину в печінці та підвищують видалення ліпопротеїнів низької щільності з крові. Вони є основою сучасної терапії гіперхолестеринемії та профілактики атеросклерозу.