Лопінавір (Lopinavir)

Україна — Лопінавір; Німеччина — Lopinavir; Італія — Lopinavir; Міжнародна назва: Lopinavir.

Лопінавір — це противірусний лікарський засіб, що застосовується для лікування інфекції, спричиненої вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ). Препарат використовується у складі комбінованої антиретровірусної терапії.

У медичній практиці лопінавір зазвичай застосовується у поєднанні з ритонавіром, який посилює його дію за рахунок уповільнення метаболізму. За фармакологічною класифікацією належить до інгібіторів протеази ВІЛ.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (2S,3S,5S)-2-(2,6-диметилфеноксиацетамідо)-3-гідрокси-5-(2-[(2-ізопропілтіазол-4-іл)метил]-3-метилбутанамідо)-1,6-дифенілгексан.

Хімічна група: похідні пептидоміметиків; інгібітори протеази вірусу імунодефіциту людини.

Історія застосування: препарат був розроблений наприкінці XX століття для лікування ВІЛ-інфекції. Lopinavir набув широкого застосування у комбінації з ритонавіром, що значно підвищило ефективність антиретровірусної терапії.

Фармакодинаміка

Лопінавір інгібує протеазу вірусу імунодефіциту людини. Цей фермент необхідний для розщеплення поліпептидів вірусу на функціональні білки.

Блокування протеази призводить до утворення незрілих вірусних частинок, які не здатні інфікувати клітини. У результаті пригнічується розмноження вірусу та зменшується вірусне навантаження.

Фармакокінетика

Після перорального прийому лопінавір всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність значно підвищується при одночасному застосуванні з ритонавіром, який інгібує ферменти системи цитохрому P450.

Препарат добре зв’язується з білками плазми та метаболізується переважно в печінці. Виводиться головним чином через кишечник і частково через нирки.

Показання до застосування

лікування інфекції, спричиненої вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ-1);
комбінована антиретровірусна терапія у дорослих;
антиретровірусна терапія у дітей;
зниження вірусного навантаження та уповільнення прогресування ВІЛ-інфекції.

Форми випуску та дозування

таблетки 200 мг/50 мг (у комбінації з ритонавіром);
таблетки 100 мг/25 мг (у комбінації з ритонавіром);
пероральний розчин 80 мг/20 мг в 1 мл.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: діарея, нудота, блювання, болі в животі, головний біль.

Можливі порушення ліпідного обміну, підвищення рівня глюкози в крові, порушення функції печінки та шкірні реакції.

Протипоказання: підвищена чутливість до препарату, тяжкі захворювання печінки, одночасний прийом деяких лікарських засобів, що метаболізуються через систему цитохрому P450.

Подібні діючі речовини

Ритонавір;
Атазанавір;
Дарунавір;
Індинавір;
Саквінавір.

Фармакологічна група

Лопінавір належить до групи противірусних препаратів — інгібіторів протеази ВІЛ. Ці засоби є важливою частиною комбінованої антиретровірусної терапії.

Препарати цієї групи блокують фермент протеазу вірусу імунодефіциту людини, що порушує процес дозрівання вірусних частинок і перешкоджає їх розмноженню в організмі.