Лоперамід (Loperamide)

Україна — Лоперамід; Німеччина — Loperamid; Італія — Loperamide; Міжнародна назва: Loperamide.

Лоперамід — це протидіарейний лікарський засіб, що застосовується для симптоматичного лікування гострої та хронічної діареї. Препарат знижує рухову активність кишечника та збільшує час проходження кишкового вмісту.

У клінічній практиці лоперамід використовується для контролю симптомів діареї різного походження, включаючи інфекційну, медикаментозну та функціональну. За фармакологічною класифікацією належить до групи протидіарейних засобів — периферичних агоністів опіоїдних рецепторів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 4-(4-хлорфеніл)-4-гідрокси-N,N-диметил-α,α-дифеніл-1-піперидинбутанамід.

Хімічна група: похідні піперидину; периферичні опіоїдні агоністи.

Історія застосування: препарат був розроблений у 1960–1970-х роках для лікування діареї. Loperamide набув широкого поширення завдяки ефективності та мінімальному проникненню через гематоенцефалічний бар’єр, що зменшує ризик центральних опіоїдних ефектів.

Фармакодинаміка

Лоперамід діє на периферичні μ-опіоїдні рецептори в стінці кишечника. Активація цих рецепторів призводить до зниження перистальтики кишечника та збільшення часу транзиту кишкового вмісту.

Препарат також підвищує тонус анального сфінктера та зменшує секрецію рідини в просвіт кишечника. Завдяки слабкому проникненню в центральну нервову систему він практично не спричиняє опіоїдних ефектів з боку ЦНС.

Фармакокінетика

Після перорального прийому лоперамід добре всмоктується в кишечнику, однак піддається вираженому метаболізму при першому проходженні через печінку.

Більша частина препарату зв’язується з білками плазми. Метаболізм відбувається в печінці за участю ферментів цитохрому P450. Виведення здійснюється переважно з жовчю та калом.

Показання до застосування

гостра діарея;
хронічна діарея;
діарея інфекційного походження (у складі комплексної терапії);
діарея, спричинена лікарськими засобами;
регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.

Форми випуску та дозування

капсули 2 мг;
таблетки 2 мг;
таблетки для розсмоктування 2 мг;
пероральний розчин 1 мг/5 мл.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: запор, здуття живота, сухість у роті, запаморочення.

Іноді можливі болі в животі, нудота, шкірні алергічні реакції.

Протипоказання: кишкова непрохідність, гострий виразковий коліт, бактеріальна дизентерія з високою температурою, дитячий вік до певного віку, підвищена чутливість до препарату.

Подібні діючі речовини

Дифеноксилат;
Рацекадотрил;
Кодеїн (у складі протидіарейних засобів);
Діоктаедричний смектит.

Фармакологічна група

Лоперамід належить до групи протидіарейних засобів, підгрупи периферичних агоністів опіоїдних рецепторів. Ці препарати зменшують перистальтику кишечника та збільшують час проходження кишкового вмісту.

Засоби цієї групи використовуються для симптоматичного лікування діареї різного походження. Вони допомагають зменшити частоту дефекацій, покращити консистенцію випорожнень і знизити втрату рідини та електролітів.