Ломустин (Lomustine)

Україна — Ломустин; Німеччина — Lomustin; Італія — Lomustina; Міжнародна назва: Lomustine.

Ломустин — це протипухлинний лікарський засіб із групи алкілюючих цитостатиків. Препарат застосовується в хіміотерапії злоякісних новоутворень і має здатність проникати через гематоенцефалічний бар’єр.

У клінічній практиці ломустин використовується для лікування пухлин головного мозку та деяких системних онкологічних захворювань. За фармакологічною класифікацією належить до алкілюючих протипухлинних засобів із групи нітрозосечовини.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 1-(2-хлоретил)-3-циклогексил-1-нітрозосечовина.

Хімічна група: похідні нітрозосечовини; алкілюючі протипухлинні препарати.

Історія застосування: препарат був розроблений у другій половині XX століття в межах досліджень цитостатичних сполук. Lomustine набув широкого застосування в онкології завдяки здатності проникати в центральну нервову систему та впливати на пухлини мозку.

Фармакодинаміка

Ломустин чинить цитотоксичну дію за рахунок алкілювання ДНК пухлинних клітин. Препарат утворює ковалентні зв’язки з нуклеїновими кислотами, що призводить до порушення реплікації та транскрипції ДНК.

У результаті відбувається зупинка клітинного поділу та загибель пухлинних клітин. Особливістю препарату є висока ліпофільність, що забезпечує проникнення через гематоенцефалічний бар’єр.

Фармакокінетика

Після перорального прийому ломустин добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Завдяки ліпофільним властивостям препарат швидко розподіляється в тканинах організму, включаючи центральну нервову систему.

Метаболізм відбувається в печінці з утворенням активних метаболітів. Виведення здійснюється переважно через нирки та частково через легені. Препарат характеризується тривалим періодом дії.

Показання до застосування

• пухлини головного мозку;
• гліоми та астроцитоми;
• медулобластома;
• лімфома Ходжкіна;
• неходжкінські лімфоми;
• метастатичні пухлини центральної нервової системи.

Форми випуску та дозування

• капсули 10 мг;
• капсули 40 мг;
• капсули 100 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: пригнічення кістковомозкового кровотворення, лейкопенія, тромбоцитопенія, нудота, блювання.

Можливі слабкість, порушення функції печінки, легенева токсичність і підвищений ризик інфекцій.

Протипоказання: виражене пригнічення кісткового мозку, тяжкі порушення функції печінки або нирок, вагітність, період грудного вигодовування, підвищена чутливість до препарату.

Подібні діючі речовини

• Кармустин;
• Стрептозоцин;
• Темозоломід;
• Дакарбазин;
• Циклофосфамід.

Фармакологічна група

Ломустин належить до групи протипухлинних препаратів — алкілюючих цитостатиків, підгрупи нітрозосечовин. Ці сполуки використовуються в хіміотерапії різних злоякісних новоутворень.

Препарати цієї групи впливають на ДНК пухлинних клітин, порушуючи процеси поділу та росту. Нітрозосечовини особливо ефективні при лікуванні пухлин центральної нервової системи завдяки здатності проникати через гематоенцефалічний бар’єр.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Ломустин