Лінезолід (Linezolid)

Україна — Лінезолід; Німеччина — Linezolid; Італія — Linezolid; Міжнародна назва: Linezolid.

Лінезолід — це антибактеріальний препарат із групи оксазолідинонів, що застосовується для лікування тяжких інфекцій, спричинених грампозитивними бактеріями. Препарат має високу активність проти мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків.

У клінічній практиці лінезолід використовується при інфекціях дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин, а також при інфекціях, спричинених метицилін-резистентним золотистим стафілококом (MRSA). За фармакологічною класифікацією належить до антибіотиків групи оксазолідинонів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (S)-N-{[3-(3-фтор-4-морфолінілфеніл)-2-оксо-5-оксазолідиніл]метил}ацетамід.

Хімічна група: похідні оксазолідинону; антибактеріальні засоби.

Історія застосування: препарат був розроблений наприкінці XX століття як перший представник нового класу антибіотиків — оксазолідинонів. Linezolid був впроваджений у клінічну практику для лікування тяжких інфекцій, спричинених стійкими грампозитивними бактеріями.

Фармакодинаміка

Лінезолід інгібує синтез бактеріального білка, зв’язуючись із 50S-субодиницею рибосоми. Він запобігає утворенню функціонального ініціюючого комплексу, необхідного для початку процесу трансляції.

Цей унікальний механізм дії відрізняється від більшості інших антибіотиків, що робить лінезолід ефективним проти бактерій, стійких до інших класів антибактеріальних засобів. Препарат чинить переважно бактеріостатичну дію.

Фармакокінетика

Після перорального прийому лінезолід добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 100 %, що робить пероральну форму порівнянною за ефективністю з внутрішньовенним введенням.

Препарат добре розподіляється в тканинах організму. Метаболізм відбувається переважно поза системою цитохрому P450. Виведення здійснюється через нирки та частково через кишечник.

Показання до застосування

позалікарняна пневмонія;
госпітальна пневмонія;
інфекції шкіри та м’яких тканин;
інфекції, спричинені MRSA;
інфекції, спричинені стійкими грампозитивними бактеріями.

Форми випуску та дозування

таблетки 600 мг;
розчин для інфузій 2 мг/мл;
гранули для приготування суспензії для перорального застосування 100 мг/5 мл.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: нудота, діарея, головний біль, зміна смаку.

Можливі тромбоцитопенія, анемія, периферична невропатія, підвищення артеріального тиску.

Протипоказання: підвищена чутливість до лінезоліду, одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази, обережність при тяжких порушеннях кровотворення.

Подібні діючі речовини

Тедізолід;
Ванкоміцин;
Даптоміцин;
Телаванцин;
Оритаванцин.

Фармакологічна група

Лінезолід належить до групи антибіотиків — оксазолідинонів. Ці препарати пригнічують синтез білка бактерій і мають активність проти широкого спектра грампозитивних мікроорганізмів.

Антибіотики цієї групи використовуються переважно для лікування тяжких інфекцій, спричинених бактеріями, стійкими до інших антибактеріальних засобів. Вони відіграють важливу роль у терапії госпітальних інфекцій та інфекцій, викликаних резистентними штамами.