Лінаклотид (Linaclotide)

Україна — Лінаклотид; Німеччина — Linaclotid; Італія — Linaclotide; Міжнародна назва: Linaclotide.

Лінаклотид — це лікарський засіб, що застосовується для лікування функціональних захворювань шлунково-кишкового тракту, які супроводжуються хронічним запором. Препарат покращує кишкову секрецію та стимулює перистальтику кишечника.

У клінічній практиці лінаклотид використовується при синдромі подразненого кишечника із запором і хронічному ідіопатичному запорі. За фармакологічною класифікацією належить до агоністів рецепторів гуанілатциклази C та кишкових секретагогів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: синтетичний пептид із 14 амінокислот, структурно подібний до ендогенних кишкових пептидів.

Хімічна група: пептидні препарати; агоністи рецепторів гуанілатциклази C.

Історія застосування: препарат був розроблений у XXI столітті для лікування функціональних розладів кишечника. Linaclotide став першим представником класу агоністів гуанілатциклази C, що застосовуються для терапії хронічного запору та синдрому подразненого кишечника.

Фармакодинаміка

Лінаклотид активує рецептори гуанілатциклази C, розташовані на поверхні епітеліальних клітин кишечника. Активація цих рецепторів призводить до підвищення внутрішньоклітинної концентрації циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ).

Це стимулює секрецію хлоридів і бікарбонатів у просвіт кишечника, збільшує вміст рідини в кишечнику та прискорює проходження кишкового вмісту. Додатково препарат зменшує вісцеральну чутливість, що знижує больові відчуття.

Фармакокінетика

Лінаклотид застосовується перорально та діє переважно локально в просвіті кишечника. Системна абсорбція мінімальна.

Препарат швидко метаболізується в шлунково-кишковому тракті до активного метаболіту, який потім піддається подальшому розпаду до амінокислот. Системний вплив на організм практично відсутній.

Показання до застосування

• синдром подразненого кишечника із запором;
• хронічний ідіопатичний запор;
• функціональні порушення моторики кишечника.

Форми випуску та дозування

• капсули 72 мкг;
• капсули 145 мкг;
• капсули 290 мкг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: діарея, біль у животі, метеоризм, нудота.

Можливі зневоднення, запаморочення, порушення електролітного балансу при вираженій діареї.

Протипоказання: підвищена чутливість до препарату, кишкова непрохідність, дитячий вік до 6 років.

Подібні діючі речовини

• Любіпростон;
• Плеканатид;
• Прукалоприд;
• Тегасерод.

Фармакологічна група

Лінаклотид належить до групи кишкових секретагогів та агоністів рецепторів гуанілатциклази C. Ці препарати стимулюють секрецію рідини в просвіт кишечника та посилюють кишкову моторику.

Засоби цієї групи застосовуються для лікування хронічних запорів і функціональних захворювань кишечника. Вони покращують транзит кишкового вмісту та зменшують вираженість больового синдрому при синдромі подразненого кишечника.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Лінаклотид