Лінагліптин (Linagliptin)

Україна — Лінагліптин; Німеччина — Linagliptin; Італія — Linagliptina; Міжнародна назва: Linagliptin.

Лінагліптин — це гіпоглікемічний лікарський засіб, що застосовується для лікування цукрового діабету 2 типу. Препарат допомагає контролювати рівень глюкози в крові, посилюючи дію гормонів, які регулюють вуглеводний обмін.

У клінічній практиці лінагліптин використовується як монотерапія або в комбінації з іншими антидіабетичними препаратами. За фармакологічною класифікацією належить до інгібіторів дипептидилпептидази-4 (інгібіторів DPP-4).

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 8-[(3R)-3-амінопіперидин-1-іл]-7-(бут-2-інійл)-3-метил-1-[(4-метилхінолін-2-іл)метил]-3,7-дигідропурин-2,6-діон.

Хімічна група: похідні ксантину; інгібітори дипептидилпептидази-4.

Історія застосування: препарат був розроблений на початку XXI століття як представник нового класу пероральних антидіабетичних засобів. Linagliptin був впроваджений у клінічну практику для лікування цукрового діабету 2 типу завдяки здатності ефективно контролювати рівень глюкози без вираженого ризику гіпоглікемії.

Фармакодинаміка

Лінагліптин інгібує фермент дипептидилпептидазу-4 (DPP-4), який руйнує інкретинові гормони — глюкагоноподібний пептид-1 (GLP-1) і глюкозозалежний інсулінотропний поліпептид (GIP).

Пригнічення активності DPP-4 призводить до підвищення концентрації інкретинів, що посилює секрецію інсуліну та знижує виділення глюкагону у відповідь на підвищення рівня глюкози. У результаті покращується контроль глікемії у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу.

Фармакокінетика

Після перорального прийому лінагліптин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через кілька годин.

Препарат характеризується високим ступенем зв’язування з білками плазми. Метаболізм у печінці мінімальний. Виведення відбувається переважно через кишечник, а ниркова екскреція відіграє другорядну роль.

Показання до застосування

цукровий діабет 2 типу;
монотерапія при недостатній ефективності дієти та фізичних навантажень;
комбінована терапія з метформіном;
комбінована терапія з іншими гіпоглікемічними препаратами;
комбінована терапія з інсуліном.

Форми випуску та дозування

таблетки 5 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: назофарингіт, головний біль, кашель, шкірні реакції.

Можливі панкреатит, гіпоглікемія при комбінованій терапії, алергічні реакції.

Протипоказання: підвищена чутливість до препарату, цукровий діабет 1 типу, діабетичний кетоацидоз.

Подібні діючі речовини

Ситагліптин;
Саксагліптин;
Алогліптин;
Вілдагліптин;
Тенелігліптин.

Фармакологічна група

Лінагліптин належить до групи інгібіторів дипептидилпептидази-4. Ці препарати підвищують рівень інкретинових гормонів, які регулюють секрецію інсуліну та глюкагону.

Засоби цієї групи застосовуються для лікування цукрового діабету 2 типу. Вони сприяють покращенню глікемічного контролю та характеризуються низьким ризиком гіпоглікемії при застосуванні як монотерапії.