Лейпрорелін (Leuprorelin)

Україна — Лейпрорелін; Німеччина — Leuprorelin; Італія — Leuprorelina; Міжнародна назва: Leuprorelin. Синоніми: лейпролід, leuprolide.

Лейпрорелін — це синтетичний аналог гонадотропін-рилізинг-гормону (ГнРГ), що застосовується для лікування гормонозалежних захворювань. Препарат регулює секрецію гонадотропних гормонів гіпофіза та впливає на рівень статевих гормонів в організмі.

У клінічній практиці лейпрорелін використовується для лікування раку передміхурової залози, ендометріозу, міоми матки, а також для пригнічення передчасного статевого дозрівання. За фармакологічною класифікацією належить до аналогів гонадотропін-рилізинг-гормону (агоністів GnRH).

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: синтетичний нонапептид — аналог гонадотропін-рилізинг-гормону.

Хімічна група: синтетичні пептидні гормони; аналоги гонадотропін-рилізинг-гормону.

Історія застосування: препарат був розроблений у другій половині XX століття як синтетичний аналог природного гормону гіпоталамуса. Leuprorelin отримав широке застосування в ендокринології, онкології та гінекології завдяки здатності пригнічувати вироблення статевих гормонів при тривалому застосуванні.

Фармакодинаміка

Лейпрорелін діє як агоніст рецепторів гонадотропін-рилізинг-гормону гіпофіза. При короткочасному застосуванні він стимулює секрецію лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів.

Однак при тривалому застосуванні відбувається десенситизація рецепторів гіпофіза, що призводить до пригнічення секреції гонадотропінів. У результаті знижується рівень тестостерону у чоловіків і естрогенів у жінок, що використовується для лікування гормонозалежних захворювань.

Фармакокінетика

Препарат вводиться переважно парентерально — підшкірно або внутрішньом’язово. Після введення діюча речовина поступово вивільняється з лікарської форми, забезпечуючи тривалу дію.

Лейпрорелін розподіляється в організмі та частково метаболізується пептидазами. Виведення метаболітів здійснюється переважно через нирки. Пролонговані форми забезпечують терапевтичну дію протягом кількох тижнів або місяців.

Показання до застосування

рак передміхурової залози;
ендометріоз;
міома матки;
передчасне статеве дозрівання;
гормонозалежні захворювання репродуктивної системи;
підготовка до допоміжних репродуктивних технологій.

Форми випуску та дозування

порошок і розчинник для приготування суспензії для ін’єкцій 3,75 мг;
депо-форма для ін’єкцій 7,5 мг;
депо-форма для ін’єкцій 11,25 мг;
депо-форма для ін’єкцій 22,5 мг;
депо-форма для ін’єкцій 45 мг;
підшкірний імплант пролонгованої дії.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: припливи жару, підвищена пітливість, головний біль, зниження лібідо, емоційна лабільність.

Можливі зміни маси тіла, депресія, зниження мінеральної щільності кісток при тривалому застосуванні.

Протипоказання: підвищена чутливість до лейпрореліну або аналогів GnRH, вагітність, період грудного вигодовування.

Подібні діючі речовини

Гозерелін;
Трипторелін;
Бусерелін;
Нафарелін;
Дегарелікс.

Фармакологічна група

Лейпрорелін належить до групи аналогів гонадотропін-рилізинг-гормону. Ці препарати впливають на гіпоталамо-гіпофізарно-гонадну систему та регулюють вироблення статевих гормонів.

При тривалому застосуванні агоністи GnRH пригнічують секрецію гонадотропінів гіпофіза, що призводить до зниження рівня тестостерону або естрогенів. Завдяки цьому вони широко застосовуються в лікуванні гормонозалежних пухлин і гінекологічних захворювань.