Левоноргестрел (Levonorgestrel)

Україна — Левоноргестрел; Німеччина — Levonorgestrel; Італія — Levonorgestrel; Міжнародна назва: Levonorgestrel.

Левоноргестрел — це синтетичний гормональний препарат із групи прогестагенів, широко застосовуваний у гінекології та репродуктивній медицині. Він використовується у складі гормональних контрацептивів, а також як засіб екстреної контрацепції.

Препарат впливає на гормональну регуляцію репродуктивної системи, запобігаючи овуляції та змінюючи властивості ендометрія і цервікального слизу. За фармакологічною класифікацією належить до синтетичних прогестагенів і гормональних контрацептивних засобів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (17α)-13-етил-17-гідрокси-18,19-динорпрегн-4-ен-20-ін-3-он.

Хімічна група: синтетичні прогестагени; похідні норстероїдів.

Історія застосування: препарат був розроблений у другій половині XX століття як високоактивний синтетичний прогестаген. Levonorgestrel став одним із найбільш широко застосовуваних гормональних компонентів контрацептивних засобів. З часом його використання розширилося також на екстрену контрацепцію та внутрішньоматкові гормональні системи тривалої дії.

Фармакодинаміка

Левоноргестрел діє як агоніст прогестеронових рецепторів. Активація цих рецепторів призводить до пригнічення секреції гонадотропінів гіпофіза, що може запобігати овуляції.

Препарат також спричиняє згущення цервікального слизу, що ускладнює проникнення сперматозоїдів у порожнину матки. Крім того, змінюється структура ендометрія, що знижує ймовірність імплантації заплідненої яйцеклітини. Внутрішньоматкові форми препарату додатково чинять локальний вплив на ендометрій.

Фармакокінетика

Після перорального прийому левоноргестрел швидко і практично повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 1–2 години.

Препарат активно зв’язується з білками плазми, головним чином із глобуліном, що зв’язує статеві гормони. Метаболізм відбувається переважно в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виведення здійснюється через нирки та кишечник. При використанні внутрішньоматкових систем речовина вивільняється поступово та діє переважно локально.

Показання до застосування

гормональна контрацепція;
екстрена посткоїтальна контрацепція;
тривала контрацепція при використанні внутрішньоматкових систем;
профілактика небажаної вагітності;
лікування деяких гінекологічних станів, пов’язаних із гіперплазією ендометрія.

Форми випуску та дозування

таблетки 0,75 мг;
таблетки 1,5 мг для екстреної контрацепції;
таблетки 0,03 мг у складі комбінованих контрацептивів;
внутрішньоматкова гормональна система з вивільненням левоноргестрелу.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: головний біль, нудота, біль унизу живота, нерегулярні менструальні кровотечі, зміна маси тіла.

Можливі порушення менструального циклу, болючість молочних залоз, втомлюваність, зміни настрою.

Протипоказання: підвищена чутливість до левоноргестрелу, вагітність, тяжкі захворювання печінки, тромбоемболічні захворювання, гормонозалежні пухлини.

Подібні діючі речовини

Дезогестрел;
Гестоден;
Норгестимат;
Норетистерон;
Дроспіренон.

Фармакологічна група

Левоноргестрел належить до групи гормональних контрацептивних засобів — синтетичних прогестагенів. Ці препарати імітують дію природного гормону прогестерону та використовуються для регуляції репродуктивної функції.

Прогестагени застосовуються в різних формах гормональної контрацепції, включаючи комбіновані оральні контрацептиви, препарати екстреної контрацепції та внутрішньоматкові системи. Їх дія ґрунтується на пригніченні овуляції, зміні властивостей цервікального слизу та впливі на ендометрій.