Леводопа (Levodopa)

Україна — Леводопа; Німеччина — Levodopa; Італія — Levodopa; Міжнародна назва: Levodopa. Синоніми: L-DOPA.

Леводопа — це лікарський засіб, що застосовується для лікування хвороби Паркінсона та інших станів, які супроводжуються дефіцитом дофаміну в центральній нервовій системі. Препарат є метаболічним попередником дофаміну та здатний проникати через гематоенцефалічний бар’єр, де перетворюється на активний нейромедіатор.

У клінічній практиці леводопа використовується для зменшення основних симптомів паркінсонізму, включаючи ригідність, тремор і сповільненість рухів. Препарат найчастіше застосовується в комбінації з інгібіторами периферичної декарбоксилази (наприклад, карбідопою або бенсеразидом), що підвищує його ефективність і зменшує побічні ефекти. За фармакологічною класифікацією належить до протипаркінсонічних засобів — попередників дофаміну.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: L-3,4-дигідроксифенілаланін.

Хімічна група: ароматичні амінокислоти; попередники катехоламінів.

Історія застосування: речовина була ідентифікована як біохімічний попередник дофаміну в середині XX століття. У 1960-х роках Levodopa стала основним препаратом для лікування хвороби Паркінсона після відкриття її здатності підвищувати рівень дофаміну в головному мозку. З того часу препарат вважається одним із найбільш ефективних засобів для симптоматичного лікування паркінсонізму.

Фармакодинаміка

Леводопа проникає через гематоенцефалічний бар’єр і в нейронах центральної нервової системи перетворюється на дофамін під дією ферменту ароматичної L-амінокислотної декарбоксилази.

Підвищення концентрації дофаміну в базальних гангліях мозку компенсує його дефіцит, характерний для хвороби Паркінсона. Це призводить до покращення моторних функцій, зменшення ригідності м’язів, зниження тремору та покращення рухової активності. При застосуванні з інгібіторами периферичної декарбоксилази збільшується кількість препарату, що досягає центральної нервової системи.

Фармакокінетика

Після перорального прийому леводопа швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту, переважно в тонкому кишечнику. Біодоступність обмежена через інтенсивний периферичний метаболізм.

Без комбінації з інгібіторами декарбоксилази значна частина препарату перетворюється на дофамін у периферичних тканинах. При одночасному застосуванні з карбідопою або бенсеразидом збільшується кількість леводопи, що надходить у мозок. Метаболізм відбувається переважно шляхом декарбоксилювання та O-метилювання. Виведення метаболітів здійснюється головним чином нирками.

Показання до застосування

хвороба Паркінсона;
паркінсонічний синдром різного походження;
симптоматичне лікування рухових порушень при дефіциті дофаміну;
комбінована терапія паркінсонізму.

Форми випуску та дозування

таблетки 100 мг;
таблетки 250 мг;
комбіновані таблетки леводопа/карбідопа (наприклад 100/25 мг, 250/25 мг);
комбіновані таблетки леводопа/бенсеразид;
капсули пролонгованої дії.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: нудота, блювання, зниження апетиту, запаморочення, безсоння, ортостатична гіпотензія.

Можливі дискінезії, психічні порушення, галюцинації, коливання моторної активності.

Протипоказання: підвищена чутливість до препарату, закритокутова глаукома, тяжкі психічні розлади, одночасний прийом неселективних інгібіторів МАО.

Подібні діючі речовини

Карбідопа;
Бенсеразид;
Амантадин;
Бромокриптин;
Праміпексол;
Ропінірол.

Фармакологічна група

Леводопа належить до групи протипаркінсонічних засобів. Ці препарати використовуються для корекції порушень моторної функції, що виникають внаслідок дефіциту дофаміну в центральній нервовій системі.

У межах групи препарат належить до підгрупи попередників дофаміну. Він відновлює дефіцит нейромедіатора в базальних гангліях мозку і залишається одним із найбільш ефективних засобів для симптоматичного лікування хвороби Паркінсона.