Летрозол (Letrozole)

Україна — Летрозол; Німеччина — Letrozol; Італія — Letrozolo; Міжнародна назва: Letrozole.

Летрозол — це протипухлинний гормональний препарат, що застосовується переважно для лікування гормонозалежного раку молочної залози. Він знижує рівень естрогенів в організмі, що перешкоджає росту пухлинних клітин, чутливих до цих гормонів.

У клінічній практиці летрозол використовується головним чином у жінок у постменопаузі для терапії та профілактики рецидиву раку молочної залози. За фармакологічною класифікацією належить до протипухлинних гормональних засобів — інгібіторів ароматази.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 4,4'-(1H-1,2,4-тріазол-1-ілметилен)дибензонітрил.

Хімічна група: похідні тріазолу; нестероїдні інгібітори ароматази.

Історія застосування: препарат був розроблений у 1990-х роках як селективний інгібітор ароматази третього покоління. Letrozole став одним із ключових засобів гормональної терапії гормонозалежного раку молочної залози завдяки високій ефективності та здатності значно знижувати рівень естрогенів в організмі.

Фармакодинаміка

Летрозол селективно інгібує фермент ароматазу, який бере участь у біосинтезі естрогенів з андрогенів у периферичних тканинах. Пригнічення активності ароматази призводить до значного зниження рівня естрогенів в організмі.

Зниження концентрації естрогенів обмежує стимуляцію гормонозалежних пухлинних клітин молочної залози, що уповільнює їх ріст і поширення. Препарат діє переважно у жінок у постменопаузі, коли основний синтез естрогенів відбувається в периферичних тканинах.

Фармакокінетика

Після перорального прийому летрозол швидко і майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність висока і практично не залежить від прийому їжі.

Препарат добре розподіляється в тканинах організму та помірно зв’язується з білками плазми. Метаболізм відбувається переважно в печінці за участю ферментів цитохрому P450. Метаболіти виводяться головним чином через нирки.

Показання до застосування

гормонозалежний рак молочної залози у жінок у постменопаузі;
ад’ювантна терапія раннього раку молочної залози;
лікування поширеного або метастатичного раку молочної залози;
продовжена гормональна терапія після застосування тамоксифену.

Форми випуску та дозування

таблетки 2,5 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: припливи жару, підвищена пітливість, головний біль, втома, біль у суглобах.

Можливі нудота, остеопороз, зниження мінеральної щільності кісток, підвищення рівня холестерину.

Протипоказання: підвищена чутливість до препарату, вагітність, період грудного вигодовування, пременопаузальний статус.

Подібні діючі речовини

Анастрозол;
Екземестан;
Фадрозол;
Аміноглутетимід.

Фармакологічна група

Летрозол належить до групи протипухлинних гормональних засобів — інгібіторів ароматази. Ці препарати зменшують синтез естрогенів в організмі шляхом блокування ферменту ароматази.

Інгібітори ароматази широко застосовуються для лікування гормонозалежних форм раку молочної залози у жінок у постменопаузі. Вони зменшують стимуляцію пухлинних клітин естрогенами та сприяють уповільненню прогресування захворювання.