Лерканідипін (Lercanidipine)

Україна — Лерканідипін; Німеччина — Lercanidipin; Італія — Lercanidipina; Міжнародна назва: Lercanidipine.

Лерканідипін — це антигіпертензивний лікарський засіб із групи блокаторів кальцієвих каналів. Препарат використовується для лікування артеріальної гіпертензії та діє шляхом розширення периферичних кровоносних судин.

У клінічній практиці лерканідипін застосовується для тривалого контролю підвищеного артеріального тиску. Він знижує периферичний судинний опір і покращує кровообіг. За фармакологічною класифікацією належить до блокаторів повільних кальцієвих каналів із підгрупи дигідропіридинів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 2-[(3,3-дифенілпропіл)метиламіно]-1,1-диметилетил 1,4-дигідро-2,6-диметил-4-(3-нітрофеніл)-3,5-піридиндикарбоксилат.

Хімічна група: похідні дигідропіридину; блокатори кальцієвих каналів.

Історія застосування: препарат був розроблений наприкінці XX століття як представник третього покоління дигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів. Lercanidipine відрізняється високою ліпофільністю та тривалою антигіпертензивною дією, що дозволяє застосовувати його один раз на добу для лікування артеріальної гіпертензії.

Фармакодинаміка

Лерканідипін блокує потенціалзалежні кальцієві канали L-типу в гладком’язових клітинах судин. Це призводить до зменшення надходження іонів кальцію всередину клітин.

Зниження внутрішньоклітинної концентрації кальцію викликає розслаблення гладкої мускулатури судин і розширення артерій. У результаті зменшується периферичний судинний опір і знижується артеріальний тиск. Препарат має високу судинну селективність.

Фармакокінетика

Після перорального прийому лерканідипін всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність відносно невисока через виражений ефект першого проходження через печінку.

Препарат характеризується високою ліпофільністю та значним зв’язуванням із білками плазми. Метаболізм відбувається переважно в печінці за участю ферментів системи цитохрому P450. Виведення здійснюється головним чином через кишечник і частково через нирки.

Показання до застосування

артеріальна гіпертензія;
тривале лікування підвищеного артеріального тиску;
монотерапія гіпертонічної хвороби;
комбінована терапія артеріальної гіпертензії.

Форми випуску та дозування

таблетки 10 мг;
таблетки 20 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: головний біль, почервоніння обличчя, запаморочення, периферичні набряки, серцебиття.

Можливі слабкість, нудота, тахікардія, відчуття жару.

Протипоказання: виражена артеріальна гіпотензія, тяжка серцева недостатність, нестабільна стенокардія, тяжкі захворювання печінки, підвищена чутливість до препарату.

Подібні діючі речовини

Амлодипін;
Ніфедипін;
Фелодипін;
Лацидипін;
Нікардипін;
Ісрадіпін.

Фармакологічна група

Лерканідипін належить до групи блокаторів кальцієвих каналів, що застосовуються для лікування серцево-судинних захворювань. Ці препарати зменшують надходження кальцію в клітини судинної стінки та кардіоміоцити.

У межах групи препарат належить до підгрупи дигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів. Вони мають переважно судинорозширювальну дію та широко застосовуються для лікування артеріальної гіпертензії.