Лефлуномід (Leflunomide)

Україна — Лефлуномід; Німеччина — Leflunomid; Італія — Leflunomide; Міжнародна назва: Leflunomide.

Лефлуномід — це імуномодулювальний лікарський препарат, що застосовується для лікування аутоімунних захворювань, насамперед ревматоїдного артриту. Він пригнічує надмірну активність імунної системи та знижує запальні процеси в суглобах.

У клінічній практиці лефлуномід використовується для уповільнення прогресування ревматичних захворювань і зменшення пошкодження суглобів. За фармакологічною класифікацією належить до базисних протиревматичних препаратів (DMARD) та імунодепресантів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 5-метилізоксазол-4-карбоксамід N-[4-(трифторметил)феніл].

Хімічна група: похідні ізоксазолу; імуномодулятори.

Історія застосування: препарат був розроблений наприкінці XX століття для лікування аутоімунних захворювань. Leflunomide став одним із базисних протиревматичних засобів, що застосовуються для контролю активності ревматоїдного артриту та уповільнення руйнування суглобів.

Фармакодинаміка

Лефлуномід є проліками, які в організмі перетворюються на активний метаболіт — теріфлуномід. Цей метаболіт інгібує фермент дигідрооротатдегідрогеназу, що бере участь у синтезі піримідинів.

Пригнічення синтезу піримідинів призводить до гальмування проліферації активованих Т-лімфоцитів. У результаті зменшується імунна відповідь і запальна активність, що сприяє зниженню пошкодження суглобових тканин при аутоімунних захворюваннях.

Фармакокінетика

Після перорального прийому лефлуномід швидко перетворюється на активний метаболіт. Максимальна концентрація активної речовини в плазмі крові досягається протягом кількох годин.

Активний метаболіт характеризується високим ступенем зв’язування з білками плазми та тривалим періодом напіввиведення. Метаболізм відбувається переважно в печінці. Виведення здійснюється через кишечник і частково через нирки.

Показання до застосування

ревматоїдний артрит;
псоріатичний артрит;
аутоімунні запальні захворювання суглобів;
уповільнення прогресування руйнування суглобів при ревматичних захворюваннях.

Форми випуску та дозування

таблетки 10 мг;
таблетки 20 мг;
таблетки 100 мг (навантажувальна доза).

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: діарея, нудота, підвищення активності печінкових ферментів, випадіння волосся, головний біль.

Можливі артеріальна гіпертензія, інфекції, шкірні реакції, зниження кількості лейкоцитів.

Протипоказання: підвищена чутливість до препарату, тяжкі захворювання печінки, вагітність, період грудного вигодовування, виражені імунодефіцитні стани.

Подібні діючі речовини

Метотрексат;
Сульфасалазин;
Гідроксихлорохін;
Азатіоприн;
Циклоспорин.

Фармакологічна група

Лефлуномід належить до групи базисних протиревматичних препаратів (DMARD). Ці лікарські засоби застосовуються для тривалого лікування аутоімунних захворювань і здатні змінювати перебіг хвороби.

Препарат має імуномодулювальну дію та пригнічує проліферацію активованих лімфоцитів, що зменшує запальний процес і пошкодження суглобів при ревматоїдному та псоріатичному артриті.