Ласмідитан (Lasmiditan)

Україна — Ласмідитан; Німеччина — Lasmiditan; Італія — Lasmiditan; Міжнародна назва: Lasmiditan.

Ласмідитан — це лікарський засіб, що застосовується для купірування нападів мігрені у дорослих. Препарат належить до сучасного класу протимігренозних засобів і відрізняється від триптанів тим, що не викликає вираженої судинозвужувальної дії.

У клінічній практиці ласмідитан використовується для лікування гострих нападів мігрені з аурою або без аури. Він впливає на серотонінові рецептори центральної нервової системи та знижує активність нейрональних шляхів, що беруть участь у формуванні мігренозного болю. За фармакологічною класифікацією належить до селективних агоністів серотонінових 5-HT_1F-рецепторів — протимігренозних засобів нового покоління.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 2,4,6-трифтор-N-[6-(1-метилпіперидин-4-іл)піридин-2-іл]бензамід.

Хімічна група: похідні бензаміду; селективні агоністи серотонінових рецепторів 5-HT_1F.

Історія застосування: препарат був розроблений у межах досліджень нових засобів для лікування мігрені, спрямованих на створення ліків без судинозвужувальної дії. Lasmiditan став першим представником класу так званих «дитанів» — селективних агоністів рецепторів 5-HT_1F. Препарат був схвалений для медичного застосування наприкінці 2010-х років і використовується для лікування гострих нападів мігрені у дорослих пацієнтів.

Фармакодинаміка

Ласмідитан є високоселективним агоністом серотонінових рецепторів 5-HT_1F, розташованих переважно в центральній нервовій системі, включаючи трійчастий нерв і пов’язані з ним нейрональні структури.

Активація цих рецепторів призводить до пригнічення вивільнення прозапальних нейропептидів і зниження передачі больових імпульсів у тригеміноваскулярній системі. На відміну від триптанів, препарат практично не впливає на судинні 5-HT_1B- та 5-HT_1D-рецептори, тому не викликає значущого судинозвужувального ефекту.

Фармакокінетика

Після перорального прийому ласмідитан швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 1,5–2,5 години.

Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар’єр і розподіляється в тканинах центральної нервової системи. Метаболізм відбувається переважно в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виведення здійснюється через нирки та кишечник. Період напіввиведення становить приблизно 5–6 годин.

Показання до застосування

• гострі напади мігрені з аурою;
• гострі напади мігрені без аури;
• купірування мігренозного головного болю у дорослих;
• лікування нападів мігрені у пацієнтів із протипоказаннями до триптанів.

Форми випуску та дозування

• таблетки 50 мг;
• таблетки 100 мг;
• таблетки 200 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: запаморочення, сонливість, втома, парестезії, нудота, зниження концентрації уваги.

Можливі порушення координації, відчуття слабкості, уповільнення психомоторних реакцій.

Протипоказання: підвищена чутливість до препарату, обережність при тяжких захворюваннях печінки, необхідність уникати керування транспортом протягом кількох годин після прийому препарату.

Подібні діючі речовини

• Суматриптан;
• Золмітриптан;
• Ризатриптан;
• Алмотриптан;
• Елетриптан;
• Уброгепант;
• Римегепант.

Фармакологічна група

Ласмідитан належить до протимігренозних засобів центральної дії. Він входить до підгрупи селективних агоністів серотонінових рецепторів 5-HT_1F, відомих як «дитани».

Ці препарати впливають на нейрональні механізми формування мігрені та зменшують передачу больових сигналів у тригеміноваскулярній системі. На відміну від триптанів, вони практично не викликають вазоконстрикцію, що робить їх потенційно безпечнішими для пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Ласмідитан