Ламотриджин (Lamotrigine)

Україна — Ламотриджин; Німеччина — Lamotrigin; Італія — Lamotrigina; Міжнародна назва: Lamotrigine.

Ламотриджин — це протиепілептичний лікарський засіб, що застосовується для лікування різних форм епілепсії та деяких психічних розладів. Препарат стабілізує електричну активність нейронів у головному мозку та запобігає розвитку судомних нападів.

У клінічній практиці ламотриджин використовується як для монотерапії, так і у складі комбінованого лікування епілепсії у дорослих і дітей. Крім того, препарат застосовується в психіатрії для профілактики депресивних епізодів при біполярному афективному розладі. За фармакологічною класифікацією належить до протиепілептичних засобів і стабілізаторів настрою.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 6-(2,3-дихлорфеніл)-1,2,4-тріазин-3,5-діамін.

Хімічна група: похідні фенілтріазину.

Історія застосування: препарат був розроблений у 1980-х роках у межах досліджень нових протиепілептичних засобів. Lamotrigine продемонстрував високу ефективність при лікуванні різних типів епілептичних нападів і був впроваджений у клінічну практику на початку 1990-х років. Пізніше було виявлено його позитивний вплив на стабілізацію настрою, що призвело до застосування препарату в терапії біполярного афективного розладу.

Фармакодинаміка

Основний механізм дії ламотриджину пов’язаний із блокадою потенціалзалежних натрієвих каналів нейронів. Це призводить до стабілізації мембран нервових клітин і зниження патологічної нейрональної активності.

Препарат пригнічує надмірне вивільнення збуджувальних нейромедіаторів, передусім глутамату та аспартату, які беруть участь у генерації та поширенні судомної активності. У результаті зменшується ймовірність виникнення епілептичних розрядів і поширення судомних імпульсів у центральній нервовій системі.

Фармакокінетика

Після перорального прийому ламотриджин добре і практично повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 95 %. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 1,5–3 години після прийому.

Препарат добре розподіляється в тканинах організму, включаючи центральну нервову систему. Метаболізм відбувається переважно в печінці шляхом глюкуронізації. Виводиться головним чином нирками у вигляді метаболітів. Період напіввиведення становить у середньому близько 24–35 годин і може змінюватися при поєднаному застосуванні з іншими протиепілептичними препаратами.

Показання до застосування

епілепсія у дорослих і дітей;
парціальні (фокальні) епілептичні напади;
генералізовані тоніко-клонічні напади;
синдром Леннокса–Гасто;
профілактика депресивних епізодів при біполярному афективному розладі;
комбінована терапія епілепсії.

Форми випуску та дозування

таблетки 25 мг;
таблетки 50 мг;
таблетки 100 мг;
таблетки 200 мг;
жувальні або дисперговані таблетки 2 мг;
жувальні або дисперговані таблетки 5 мг;
жувальні або дисперговані таблетки 25 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, сонливість, нудота, блювання, порушення координації, безсоння, диплопія.

Можливі шкірні реакції, включаючи висип; у рідкісних випадках — тяжкі шкірні реакції (синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз).

Протипоказання: підвищена чутливість до ламотриджину, обережність при захворюваннях печінки та нирок, необхідність поступового титрування дози для зниження ризику шкірних реакцій.

Подібні діючі речовини

Карбамазепін;
Вальпроєва кислота;
Леветирацетам;
Топірамат;
Окскарбазепін;
Габапентин.

Фармакологічна група

Ламотриджин належить до групи протиепілептичних препаратів. Ці лікарські засоби застосовуються для контролю епілептичних нападів шляхом впливу на механізми збудження та гальмування в центральній нервовій системі.

За механізмом дії ламотриджин належить до блокаторів потенціалзалежних натрієвих каналів. Крім протисудомної дії, препарат має нормотимічний ефект, завдяки чому застосовується в психіатрії як стабілізатор настрою для профілактики депресивних епізодів при біполярному афективному розладі.