Ламівудин (Lamivudine)

Україна — Ламівудин; Німеччина — Lamivudin; Італія — Lamivudina; Міжнародна назва: Lamivudine. Синоніми: 3TC.

Ламівудин — це противірусний лікарський засіб із групи нуклеозидних аналогів, що застосовується для лікування вірусних інфекцій, спричинених вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ) та вірусом гепатиту B. Препарат пригнічує реплікацію вірусу, втручаючись у процес синтезу вірусної ДНК.

У клінічній практиці ламівудин широко використовується у складі комбінованої антиретровірусної терапії при ВІЛ-інфекції, а також як засіб для лікування хронічного гепатиту B. За фармакологічною класифікацією належить до противірусних засобів — інгібіторів зворотної транскриптази нуклеозидного типу.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (2R-цис)-4-аміно-1-(2-гідроксиметил-1,3-оксатіолан-5-іл)-2(1H)-піримідинон.

Хімічна група: синтетичні аналоги нуклеозидів; похідні цитидину.

Історія застосування: препарат був розроблений наприкінці 1980-х — на початку 1990-х років у ході досліджень антиретровірусних засобів. Lamivudine став одним із ключових компонентів комбінованої антиретровірусної терапії та відіграв важливу роль у розвитку ефективних схем лікування ВІЛ-інфекції. Пізніше було встановлено його активну дію проти вірусу гепатиту B, що розширило сферу його клінічного застосування.

Фармакодинаміка

Ламівудин після проникнення в клітину фосфорилюється до активної форми — ламівудин-трифосфату. Ця сполука є конкурентним інгібітором вірусної зворотної транскриптази.

Активний метаболіт вбудовується в зростаючий ланцюг вірусної ДНК і спричиняє її передчасне припинення (термінацію ланцюга). У результаті блокується синтез вірусної ДНК і пригнічується реплікація вірусу. Препарат активний проти вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ-1 і ВІЛ-2) та вірусу гепатиту B.

Фармакокінетика

Після перорального прийому ламівудин добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить приблизно 80–85 %. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 1–2 години після прийому.

Препарат широко розподіляється в тканинах організму, включаючи центральну нервову систему. Метаболізм мінімальний, основне виведення відбувається через нирки в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Період напіввиведення становить близько 5–7 годин, а внутрішньоклітинного активного метаболіту — довше.

Показання до застосування

ВІЛ-інфекція (у складі комбінованої антиретровірусної терапії);
хронічний вірусний гепатит B;
пригнічення реплікації вірусу гепатиту B;
комбінована противірусна терапія у пацієнтів із ВІЛ.

Форми випуску та дозування

таблетки 100 мг;
таблетки 150 мг;
таблетки 300 мг;
оральний розчин 10 мг/мл;
комбіновані таблетки з іншими антиретровірусними препаратами.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: головний біль, нудота, втома, діарея, абдомінальний біль, підвищення активності печінкових ферментів, шкірний висип.

Рідкісні реакції: панкреатит, лактацидоз, гепатомегалія зі стеатозом, порушення з боку крові.

Протипоказання: підвищена чутливість до ламівудину, обережність при тяжкій нирковій недостатності, захворюваннях печінки та панкреатиті.

Подібні діючі речовини

Зидовудин;
Емтрицитабін;
Абакавір;
Тенофовір;
Диданозин;
Ставудин.

Фармакологічна група

Ламівудин належить до противірусних засобів, а саме до нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази (NRTI). Ці препарати використовуються для лікування ВІЛ-інфекції та діють шляхом блокування ферменту зворотної транскриптази, необхідного вірусу для реплікації.

У терапії ВІЛ-інфекції препарати цієї групи застосовуються виключно у складі комбінованої антиретровірусної терапії, що дозволяє значно знизити вірусне навантаження та уповільнити прогресування захворювання. Також деякі представники групи активні проти вірусу гепатиту B і використовуються в лікуванні хронічних форм цієї інфекції.