Кобіцистат (Cobicistat)

Україна — Кобіцистат
Німеччина — Cobicistat
Італія — Cobicistat
Міжнародна назва: Cobicistat

Кобіцистат — фармакокінетичний підсилювач, що застосовується у складі комбінованої антиретровірусної терапії для лікування інфекції, спричиненої вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ). Він підвищує концентрацію деяких противірусних препаратів у крові.

Препарат не має власної противірусної активності, але посилює дію інгібіторів протеази та деяких інших антиретровірусних засобів за рахунок уповільнення їх метаболізму. Кобіцистат належить до фармакологічної групи фармакокінетичних підсилювачів антиретровірусної терапії.

Що це за діюча речовина

Кобіцистат — синтетична сполука з хімічною назвою метил [(2S)-1-[(2S,5S)-5-(2,4-дифторбензил)-5-[(метоксиацетил)аміно]-4-метил-2-(1-метилетил)-1,3-діоксолан-2-іл]метил]карбамат. Хімічна формула речовини — C40H53N7O5S2.

За хімічною структурою препарат належить до похідних тіазолових сполук.

Cobicistat був розроблений на початку XXI століття як фармакокінетичний бустер для антиретровірусної терапії і використовується у складі сучасних комбінованих препаратів для лікування ВІЛ-інфекції.

Фармакодинаміка

Кобіцистат інгібує фермент CYP3A системи цитохрому P450 у печінці. Це призводить до уповільнення метаболізму антиретровірусних препаратів, таких як інгібітори протеази та деякі інгібітори інтегрази.

Завдяки пригніченню метаболізму підвищується концентрація цих лікарських засобів у плазмі крові та збільшується тривалість їх дії.

Фармакокінетика

Кобіцистат застосовується внутрішньо у складі комбінованих таблетованих препаратів.

Після прийому внутрішньо добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Метаболізується переважно в печінці та виводиться через кишечник і частково через нирки.

Показання до застосування

лікування інфекції, спричиненої вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ)
застосування у складі комбінованої антиретровірусної терапії
підвищення ефективності інгібіторів протеази
посилення дії інгібіторів інтегрази

Форми випуску та дозування

таблетки 150 мг
комбіновані таблетки з антиретровірусними препаратами

Побічні ефекти та протипоказання

нудота
діарея
головний біль
підвищення рівня креатиніну
порушення функції печінки
алергічні реакції
гіперчутливість до препарату
тяжка печінкова недостатність

Подібні діючі речовини

Ритонавір
Дарунавір
Атазанавір
Лопінавір
Елвітегравір

Фармакологічна група

Кобіцистат належить до фармакологічної групи фармакокінетичних підсилювачів антиретровірусних препаратів. Він використовується для підвищення ефективності терапії ВІЛ-інфекції.

Препарати цієї групи інгібують ферменти печінки, уповільнюючи метаболізм антиретровірусних засобів і підвищуючи їх концентрацію в крові, що дозволяє покращити ефективність лікування.