Хлорамбуцил (Chlorambucil)

Україна — Хлорамбуцил
Німеччина — Chlorambucil
Італія — Clorambucile
Міжнародна назва: Chlorambucil
Синоніми: Leukeran

Хлорамбуцил — протипухлинний засіб із групи алкілюючих агентів, що застосовується переважно при гематологічних злоякісних захворюваннях. Він має цитостатичну дію і використовується для пригнічення росту пухлинних клітин.

Препарат широко застосовується при хронічних лейкозах і лімфомах, а також при деяких аутоімунних захворюваннях. Хлорамбуцил належить до групи азотистих іпритів і використовується у схемах хіміотерапії як пероральний засіб тривалої дії.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 4-[біс(2-хлоретил)аміно]бензолбутанова кислота. Хлорамбуцил є похідним азотистого іприту та належить до алкілюючих протипухлинних засобів. Його було розроблено в середині XX століття, і він став одним із перших пероральних цитостатиків для лікування хронічних лейкозів. Chlorambucil широко застосовується в онкогематології завдяки своїй ефективності та зручності застосування.

Фармакодинаміка

Хлорамбуцил чинить цитотоксичну дію за рахунок алкілювання ДНК, утворюючи ковалентні зв’язки з нуклеїновими кислотами. Це призводить до порушення реплікації та транскрипції, а також до утворення перехресних зшивок між ланцюгами ДНК. У результаті клітини втрачають здатність до поділу і гинуть. Препарат діє на клітини незалежно від фази клітинного циклу, але найбільш чутливі швидко проліферуючі клітини.

Фармакокінетика

Після прийому всередину хлорамбуцил добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 годину. Він швидко метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту — фенілоцтової кислоти іприту.

Препарат має високий ступінь зв’язування з білками плазми. Виведення здійснюється переважно через нирки у вигляді метаболітів. Період напіввиведення відносно короткий, однак біологічний ефект зберігається довше за рахунок ушкодження ДНК клітин.

Показання до застосування

Хронічний лімфоцитарний лейкоз
Неходжкінські лімфоми
Хвороба Ходжкіна
Макроглобулінемія Вальденстрема
Деякі аутоімунні захворювання (в окремих випадках)

Форми випуску та дозування

Таблетки 2 мг
Таблетки 5 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: мієлосупресія (лейкопенія, тромбоцитопенія), анемія, нудота, блювання, діарея, алопеція, судоми (рідко), ризик вторинних злоякісних пухлин. Протипоказання: гіперчутливість, виражене пригнічення кісткового мозку, вагітність, період лактації, тяжкі інфекції.

Подібні діючі речовини

Циклофосфамід
Мелфалан
Іфосфамід
Бендамустин
Бусульфан

Фармакологічна група

Хлорамбуцил належить до групи протипухлинних засобів, підгрупи алкілюючих агентів (азотистих іпритів). Ці препарати ушкоджують ДНК клітин, порушуючи процеси поділу і призводячи до загибелі пухлинних клітин. Хлорамбуцил широко застосовується у лікуванні гематологічних злоякісних захворювань завдяки своєму вираженому цитостатичному ефекту та можливості перорального застосування.