Кетоконазол (Ketoconazole)

Україна — Кетоконазол
Німеччина — Ketoconazol
Італія — Ketoconazolo
Міжнародна назва: Ketoconazole

Кетоконазол — протигрибковий лікарський засіб, що застосовується для лікування інфекцій, спричинених дерматофітами, дріжджовими та іншими патогенними грибами. Препарат використовується як для місцевого, так і для системного лікування грибкових захворювань шкіри, слизових оболонок і внутрішніх органів.

Речовина пригнічує ріст грибів, порушуючи синтез компонентів їх клітинної мембрани. Кетоконазол належить до фармакологічної групи протигрибкових засобів — похідних імідазолу.

Що це за діюча речовина

Кетоконазол — синтетична сполука з хімічною назвою цис-1-ацетил-4-[4-[[2-(2,4-дихлорфеніл)-2-(1H-імідазол-1-ілметил)-1,3-діоксолан-4-іл]метокси]феніл]піперазин. Хімічна формула речовини — C26H28Cl2N4O4.

За хімічною структурою препарат належить до похідних імідазолу. Він є одним із перших системних азольних протигрибкових препаратів.

Ketoconazole був розроблений у 1970-ті роки та став широко застосовуватися для лікування системних і поверхневих мікозів. Згодом його використання в системній терапії було обмежене через можливу гепатотоксичну дію, однак він продовжує широко застосовуватися в зовнішніх лікарських формах.

Фармакодинаміка

Кетоконазол інгібує фермент 14-α-деметилазу, що бере участь у синтезі ергостеролу — основного компонента клітинної мембрани грибів.

Порушення синтезу ергостеролу призводить до зміни проникності клітинної мембрани грибів і пригнічення їх росту. Залежно від концентрації препарат може проявляти фунгістатичну або фунгіцидну дію.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні кетоконазол всмоктується у шлунково-кишковому тракті, причому абсорбція залежить від кислотності шлункового соку.

Метаболізм відбувається переважно в печінці за участю ферментів системи цитохрому P450. Виведення здійснюється головним чином через жовч і кишечник, частково через нирки.

При зовнішньому застосуванні системна абсорбція мінімальна.

Показання до застосування

дерматомікози
кандидоз шкіри та слизових оболонок
себорейний дерматит
лупа
висівкоподібний лишай
системні грибкові інфекції
грибкові інфекції волосистої частини голови

Форми випуску та дозування

таблетки 200 мг
крем 2%
шампунь 2%
гель 2%
мазь 2%

Побічні ефекти та протипоказання

нудота
блювання
біль у животі
підвищення активності печінкових ферментів
гепатотоксичність
головний біль
алергічні реакції
гіперчутливість до препарату
тяжкі захворювання печінки

Подібні діючі речовини

Флуконазол
Ітраконазол
Міконазол
Клотримазол
Кетоконазол нітрат

Фармакологічна група

Кетоконазол належить до фармакологічної групи протигрибкових засобів. Він входить до підгрупи азольних антимікотиків — похідних імідазолу.

Препарати цієї групи пригнічують синтез ергостеролу в клітинній мембрані грибів, що призводить до порушення росту та загибелі патогенних мікроорганізмів. Вони застосовуються для лікування різних поверхневих і системних грибкових інфекцій.