Карбідопа (Carbidopa)

Україна — Карбідопа
Німеччина — Carbidopa
Італія — Carbidopa
Міжнародна назва: Carbidopa
Синоніми — L-α-гідразино-α-метил-3,4-дигідроксифенілпропанова кислота

Карбідопа — це лікарська речовина, що застосовується у терапії хвороби Паркінсона та паркінсонічного синдрому. Вона використовується переважно в комбінації з леводопою для підвищення ефективності лікування та зменшення побічних ефектів.

Препарат пригнічує периферичне перетворення леводопи в дофамін, завдяки чому більша кількість активної речовини досягає центральної нервової системи. Карбідопа належить до фармакологічної групи інгібіторів периферичної дофа-декарбоксилази.

Що це за діюча речовина

Карбідопа — синтетична сполука з хімічною назвою (S)-3-(3,4-дигідроксифеніл)-2-метил-2-гідразинопропанова кислота. Хімічна формула речовини — C10H14N2O4.

За хімічною структурою карбідопа належить до похідних катехоламінів та інгібіторів ароматичної L-амінокислотної декарбоксилази.

Carbidopa була розроблена у другій половині XX століття як засіб, що підвищує ефективність леводопи при лікуванні хвороби Паркінсона. Комбінація цих препаратів стала одним із основних методів фармакотерапії цього захворювання.

Фармакодинаміка

Карбідопа інгібує фермент ароматичну L-амінокислотну декарбоксилазу в периферичних тканинах. Цей фермент бере участь у перетворенні леводопи в дофамін поза центральною нервовою системою.

Блокування цього процесу зменшує периферичне утворення дофаміну та дозволяє більшій кількості леводопи проникати через гематоенцефалічний бар’єр. Це посилює терапевтичний ефект леводопи та знижує вираженість периферичних побічних реакцій.

Фармакокінетика

Після перорального прийому карбідопа добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 2–4 години.

Речовина практично не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, тому її дія обмежена периферичними тканинами. Метаболізм відбувається переважно в печінці, а виведення здійснюється головним чином нирками.

Показання до застосування

хвороба Паркінсона
паркінсонічний синдром
лікування симптомів паркінсонізму в комбінації з леводопою
зменшення побічних ефектів терапії леводопою

Форми випуску та дозування

таблетки в комбінації з леводопою 10 мг / 100 мг
таблетки в комбінації з леводопою 25 мг / 100 мг
таблетки в комбінації з леводопою 25 мг / 250 мг
таблетки пролонгованої дії в комбінації з леводопою

Побічні ефекти та протипоказання

нудота
запаморочення
дискінезії
гіпотензія
порушення сну
галюцинації
аритмії
підвищена чутливість до компонентів препарату

Подібні діючі речовини

Бенсеразид
Леводопа
Ентакапон
Толкапон
Опікапон

Фармакологічна група

Карбідопа належить до фармакологічної групи протипаркінсонічних засобів. Вона входить до підгрупи інгібіторів периферичної дофа-декарбоксилази.

Препарати цієї групи застосовуються в комбінації з леводопою для підвищення її ефективності та зменшення периферичних побічних ефектів. Вони відіграють важливу роль у сучасній фармакотерапії хвороби Паркінсона та інших форм паркінсонізму.