Кальцію левофолінат (Calcium levofolinate)

Україна — Кальцію левофолінат
Німеччина — Calciumlevofolinat
Італія — Levofolinato di calcio
Міжнародна назва: Calcium levofolinate
Синоніми — левофолінова кислота, L-leucovorin

Кальцію левофолінат — це активна форма фолієвої кислоти, що являє собою кальцієву сіль левообертового ізомеру фолінової кислоти. Речовина використовується в медицині для відновлення фолатного обміну та зменшення токсичності деяких цитостатичних препаратів.

Препарат застосовується в онкології для так званого «фолінатного захисту» при терапії метотрексатом, а також для підсилення ефективності деяких протипухлинних засобів. Кальцію левофолінат належить до фармакологічної групи антидотів антиметаболітів і препаратів фолієвої кислоти.

Що це за діюча речовина

Кальцію левофолінат — це кальцієва сіль 5-формілтетрагідрофолієвої кислоти, яка є активним похідним фолатів. Хімічна формула сполуки — C20H21CaN7O7.

За хімічною структурою речовина належить до похідних фолієвої кислоти та коферментів фолатного циклу, що беруть участь у синтезі нуклеїнових кислот і амінокислот.

Calcium levofolinate був розроблений як активний ізомер фолінової кислоти для більш ефективної корекції дефіциту фолатів і зниження токсичності антагоністів фолієвої кислоти, що застосовуються в хіміотерапії.

Фармакодинаміка

Кальцію левофолінат бере участь у метаболізмі одноуглецевих фрагментів і необхідний для синтезу пуринів і тимідилату, які використовуються при утворенні ДНК і РНК.

Препарат здатний обходити блокаду ферменту дигідрофолатредуктази, викликану метотрексатом, відновлюючи нормальний фолатний обмін у клітинах. Також він підсилює протипухлинну дію фторурацилу за рахунок стабілізації комплексу ферменту тимідилатсинтази.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення препарат швидко розподіляється в тканинах організму та бере участь у клітинних метаболічних процесах. При пероральному застосуванні речовина добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті.

Метаболізм відбувається в печінці з утворенням активних фолатних похідних. Виведення здійснюється переважно нирками у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

зниження токсичності метотрексату
фолінатний захист при високодозовій терапії метотрексатом
комбінована хіміотерапія з фторурацилом
дефіцит фолатів
мегалобластна анемія, пов’язана з дефіцитом фолієвої кислоти

Форми випуску та дозування

розчин для ін’єкцій 25 мг
розчин для ін’єкцій 50 мг
розчин для ін’єкцій 100 мг
порошок для приготування розчину для інфузій
таблетки 7,5 мг

Побічні ефекти та протипоказання

алергічні реакції
висип
нудота
блювання
лихоманка
безсоння
гіперчутливість

Подібні діючі речовини

Фолінова кислота
Фолієва кислота
Кальцію фолінат
Метотрексат
Фторурацил

Фармакологічна група

Кальцію левофолінат належить до фармакологічної групи антидотів антиметаболітів і препаратів фолієвої кислоти. Він є активною формою фолату, що використовується для відновлення фолатного обміну.

Препарати цієї групи застосовуються переважно в онкології для зменшення токсичної дії антагоністів фолієвої кислоти та для підсилення ефективності деяких протипухлинних засобів. Вони відіграють важливу роль у підтриманні синтезу нуклеїнових кислот і нормального клітинного метаболізму.