Кальцію фолінат (Calcium folinate)

Україна — Кальцію фолінат
Німеччина — Calciumfolinat
Італія — Folinato di calcio
Міжнародна назва: Calcium folinate
Синоніми — фолінова кислота, лейковорин

Кальцію фолінат — це кальцієва сіль фолінової кислоти, яка є активною формою фолатів і похідним фолієвої кислоти. Речовина бере участь у синтезі нуклеїнових кислот і відіграє важливу роль у клітинному метаболізмі.

Препарат широко застосовується в онкології для зменшення токсичної дії антагоністів фолієвої кислоти та для підсилення ефективності деяких протипухлинних засобів. Кальцію фолінат належить до фармакологічної групи антидотів антиметаболітів і препаратів фолієвої кислоти.

Що це за діюча речовина

Кальцію фолінат являє собою кальцієву сіль 5-формілтетрагідрофолієвої кислоти. Хімічна формула сполуки — C20H21CaN7O7.

За хімічною структурою речовина належить до похідних фолієвої кислоти та коферментів фолатного обміну. Вона бере участь у біосинтезі пуринів і тимідилату, необхідних для утворення ДНК.

Calcium folinate був введений у клінічну практику як засіб для відновлення фолатного обміну та зниження токсичності метотрексату та інших антиметаболітів.

Фармакодинаміка

Кальцію фолінат відновлює дефіцит активних форм фолієвої кислоти та бере участь у синтезі нуклеїнових кислот. Він здатний обходити блокаду ферменту дигідрофолатредуктази, викликану метотрексатом, відновлюючи нормальний фолатний метаболізм у клітинах.

Також препарат підсилює цитотоксичну дію фторурацилу за рахунок стабілізації комплексу ферменту тимідилатсинтази, що підвищує ефективність протипухлинної терапії.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення кальцію фолінат швидко розподіляється в тканинах організму та включається в метаболічні процеси. При пероральному застосуванні препарат добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті.

Метаболізм відбувається переважно в печінці з утворенням активних фолатних сполук. Виведення здійснюється головним чином нирками.

Показання до застосування

зниження токсичності метотрексату
фолінатний захист при високодозовій терапії метотрексатом
комбінована хіміотерапія з фторурацилом
дефіцит фолатів
мегалобластна анемія

Форми випуску та дозування

розчин для ін’єкцій 10 мг
розчин для ін’єкцій 25 мг
розчин для ін’єкцій 50 мг
порошок для приготування розчину для інфузій
таблетки 15 мг

Побічні ефекти та протипоказання

алергічні реакції
висип
нудота
блювання
лихоманка
безсоння
гіперчутливість

Подібні діючі речовини

Кальцію левофолінат
Фолінова кислота
Фолієва кислота
Метотрексат
Фторурацил

Фармакологічна група

Кальцію фолінат належить до фармакологічної групи антидотів антиметаболітів і препаратів фолієвої кислоти. Він є активною формою фолату, що бере участь у біосинтезі нуклеїнових кислот.

Препарати цієї групи застосовуються переважно в онкології для зменшення токсичної дії антагоністів фолієвої кислоти та підвищення ефективності хіміотерапії. Вони також використовуються для лікування станів, пов’язаних із порушенням фолатного обміну.