Каберголін (Cabergoline)

Україна — Каберголін
Німеччина — Cabergolin
Італія — Cabergolina
Міжнародна назва: Cabergoline
Синоніми — Cabergolinum

Каберголін — це синтетична лікарська речовина з групи похідних ріжків, що має виражену дофамінергічну дію. Він використовується в медицині для пригнічення секреції пролактину гіпофізом.

Препарат застосовується для лікування станів, пов’язаних із підвищеним рівнем пролактину в крові, включаючи гіперпролактинемію та пролактиноми. Каберголін належить до фармакологічної групи агоністів дофамінових рецепторів.

Що це за діюча речовина

Каберголін є напівсинтетичним похідним алкалоїду ріжків. Його хімічна формула — C26H37N5O2. Речовина має високу селективність до дофамінових D2-рецепторів.

За хімічною природою каберголін належить до ерголінових похідних, які є похідними алкалоїдів ріжків.

Cabergoline був розроблений наприкінці XX століття як більш тривало діючий агоніст дофамінових рецепторів для лікування гіперпролактинемії та пов’язаних із нею ендокринних порушень.

Фармакодинаміка

Каберголін є потужним агоністом дофамінових D2-рецепторів, розташованих у гіпофізі. Активація цих рецепторів пригнічує секрецію пролактину лактотропними клітинами гіпофіза.

Препарат знижує рівень пролактину в крові, що призводить до відновлення овуляції, нормалізації менструального циклу та зменшення симптомів гіперпролактинемії. Каберголін має тривалу дію завдяки високій афінності до рецепторів.

Фармакокінетика

Після прийому всередину каберголін добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2–3 години.

Метаболізм відбувається переважно в печінці. Період напіввиведення тривалий і може перевищувати 60 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1–2 рази на тиждень. Виведення відбувається переважно через кишечник і частково через нирки.

Показання до застосування

гіперпролактинемія
пролактинома гіпофіза
порушення менструального циклу, пов’язані з підвищенням пролактину
безпліддя, пов’язане з гіперпролактинемією
пригнічення лактації
хвороба Паркінсона (в окремих випадках)

Форми випуску та дозування

таблетки 0,5 мг
таблетки 1 мг

Побічні ефекти та протипоказання

головний біль
запаморочення
нудота
ортостатична гіпотензія
сонливість
біль у животі
гіперчутливість до похідних ріжків
тяжкі захворювання серцево-судинної системи

Подібні діючі речовини

Бромокриптин
Перголід
Праміпексол
Ропінірол
Квінаголід

Фармакологічна група

Каберголін належить до фармакологічної групи дофаміноміметиків — агоністів дофамінових рецепторів. Він входить до підгрупи похідних алкалоїдів ріжків із пролактин-знижувальною дією.

Препарати цієї групи застосовуються для лікування захворювань, пов’язаних із гіперпролактинемією, а також деяких неврологічних розладів. Вони впливають на дофамінові рецептори, регулюючи секрецію гормонів гіпофіза та функції центральної нервової системи.