Ітраконазол (Itraconazole)

Україна — Ітраконазол
Німеччина — Itraconazol
Італія — Itraconazolo
Міжнародна назва: Itraconazole
Синоніми — R51211

Ітраконазол — це протигрибковий лікарський препарат широкого спектра дії з групи азолів. Він застосовується для лікування різних грибкових інфекцій шкіри, слизових оболонок і внутрішніх органів.

Препарат активний проти дерматофітів, дріжджових і пліснявих грибів. Ітраконазол використовується при системних і поверхневих мікозах і належить до фармакологічної групи протигрибкових засобів, підгрупи триазольних антимікотиків.

Що це за діюча речовина

Ітраконазол — синтетична протигрибкова сполука з групи триазолів. Його хімічна назва — (±)-цис-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-дихлорфеніл)-2-(1H-1,2,4-триазол-1-ілметил)-1,3-діоксолан-4-іл]метокси]феніл]піперазин-1-іл]феніл]-2,4-дихлорфеніл]-1,3-діоксолан.

За хімічною структурою речовина належить до похідних триазолу — сполук, що мають виражену протигрибкову активність.

Itraconazole був розроблений у 1980-х роках і став одним із важливих системних антимікотичних препаратів для лікування тяжких і хронічних грибкових інфекцій.

Фармакодинаміка

Ітраконазол інгібує фермент 14-α-деметилазу, що бере участь у синтезі ергостеролу — ключового компонента клітинної мембрани грибів.

Порушення синтезу ергостеролу призводить до зміни структури клітинної мембрани грибів, порушення її проникності та загибелі клітини. Препарат має фунгістатичну і в деяких випадках фунгіцидну дію.

Фармакокінетика

Після прийому всередину ітраконазол добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, особливо при прийомі разом із їжею. Біодоступність підвищується в кислому середовищі шлунка.

Максимальна концентрація досягається через 2–5 годин. Препарат добре розподіляється в тканинах, включаючи шкіру, нігті та легені. Метаболізм відбувається в печінці за участю ферменту CYP3A4. Період напіввиведення становить близько 24–42 годин.

Показання до застосування

дерматомікози
оніхомікоз
кандидоз шкіри та слизових оболонок
системний кандидоз
аспергільоз
криптококоз
гістоплазмоз
споротрихоз

Форми випуску та дозування

капсули 100 мг
пероральний розчин 10 мг/мл
розчин для внутрішньовенного введення 10 мг/мл

Побічні ефекти та протипоказання

нудота
біль у животі
головний біль
підвищення активності печінкових ферментів
шкірні алергічні реакції
набряки
гепатотоксичність
гіперчутливість до препарату

Подібні діючі речовини

Флуконазол
Кетоконазол
Вориконазол
Позаконазол
Ізавуконазол

Фармакологічна група

Ітраконазол належить до фармакологічної групи протигрибкових засобів. Він входить до підгрупи системних антимікотиків — похідних триазолу.

Препарати цієї групи пригнічують синтез ергостеролу в клітинах грибів, порушуючи структуру клітинної мембрани. Вони застосовуються для лікування широкого спектра поверхневих і системних грибкових інфекцій.