Іринотекан (Irinotecan)

Україна — Іринотекан
Німеччина — Irinotecan
Італія — Irinotecan
Міжнародна назва: Irinotecan
Синоніми — CPT-11

Іринотекан — це протипухлинний лікарський засіб із групи інгібіторів топоізомерази I, що застосовується в хіміотерапії злоякісних новоутворень. Препарат пригнічує поділ пухлинних клітин, порушуючи процеси реплікації ДНК.

Іринотекан широко використовується в лікуванні колоректального раку та інших злоякісних пухлин, зазвичай у складі комбінованої хіміотерапії. Він належить до фармакологічної групи цитостатичних протипухлинних засобів.

Що це за діюча речовина

Іринотекан — напівсинтетичне похідне алкалоїду камптотецину, виділеного з рослини Camptotheca acuminata. Його хімічна назва — (S)-4,11-діетил-4-гідрокси-9-[(4-піперидинопіперидин)карбонілокси]-1H-піридо[3',4':6,7]індолізино[1,2-b]хінолін-3,14(4H,12H)-діон.

За хімічною структурою речовина належить до похідних камптотецину та інгібіторів ферменту топоізомерази I.

Irinotecan був розроблений наприкінці XX століття як протипухлинний препарат нового покоління. Його застосування стало важливим етапом у розвитку терапії колоректального раку.

Фармакодинаміка

Іринотекан є проліками, які в організмі перетворюються на активний метаболіт SN-38. Цей метаболіт інгібує фермент топоізомеразу I, що бере участь у реплікації та транскрипції ДНК.

Блокування топоізомерази I призводить до пошкодження ДНК і загибелі швидко ділячихся пухлинних клітин. Препарат чинить цитотоксичну дію переважно на клітини, що перебувають у фазі синтезу ДНК.

Фармакокінетика

Іринотекан вводиться внутрішньовенно у вигляді інфузії. Після введення препарат швидко розподіляється в тканинах і піддається метаболізму в печінці.

Активний метаболіт SN-38 утворюється під дією карбоксилестераз. Метаболізм також відбувається за участю ферменту UGT1A1. Виведення здійснюється переважно через жовч і частково через нирки. Період напіввиведення активного метаболіту становить близько 10–20 годин.

Показання до застосування

метастатичний колоректальний рак
рак товстої кишки
рак прямої кишки
комбінована хіміотерапія злоякісних пухлин
лікування пухлин, резистентних до інших цитостатичних препаратів

Форми випуску та дозування

концентрат для приготування розчину для інфузій 20 мг/мл
флакони 40 мг
флакони 100 мг
флакони 300 мг

Побічні ефекти та протипоказання

діарея
нудота і блювання
нейтропенія
анемія
алопеція
слабкість
інфекційні ускладнення
гіперчутливість до препарату

Подібні діючі речовини

Топотекан
Камптотецин
Оксаліплатин
Фторурацил
Капецитабін

Фармакологічна група

Іринотекан належить до фармакологічної групи протипухлинних засобів. Він входить до підгрупи інгібіторів топоізомерази I.

Препарати цієї групи застосовуються в хіміотерапії злоякісних пухлин. Вони порушують процеси реплікації ДНК у пухлинних клітинах і призводять до їх загибелі, що уповільнює ріст і поширення новоутворень.