Індакатерол (Indacaterol)

Україна — Індакатерол
Німеччина — Indacaterol
Італія — Indacaterolo
Міжнародна назва: Indacaterol

Індакатерол — це лікарська речовина з групи тривало діючих β2-адреноміметиків, що застосовується в терапії хронічних захворювань дихальних шляхів. Препарат має виражену бронходилатуючу дію і використовується переважно для підтримуючого лікування хронічного обструктивного захворювання легень.

Індакатерол застосовується інгаляційно для тривалого розширення бронхів і полегшення дихання у пацієнтів із хронічною обструкцією дихальних шляхів. Він належить до фармакологічної групи бронходилататорів і входить до підгрупи тривало діючих селективних агоністів β2-адренорецепторів.

Що це за діюча речовина

Індакатерол є синтетичною сполукою, хімічно належить до похідних фенілетиламіну. Повна хімічна назва речовини — (R)-5-[(1R)-2-(5,6-діетил-2,3-дигідро-1H-інден-2-іл)аміно-1-гідроксіетил]-8-гідроксихінолін.

За хімічною класифікацією він належить до селективних β2-адреноміметиків тривалої дії. Ці сполуки мають високу афінність до β2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів.

Indacaterol був розроблений на початку XXI століття як інгаляційний бронходилататор із тривалою дією, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу. Його впровадження в клінічну практику розширило можливості підтримуючої терапії хронічного обструктивного захворювання легень.

Фармакодинаміка

Індакатерол є селективним агоністом β2-адренорецепторів. При активації цих рецепторів відбувається стимуляція аденілатциклази, підвищення рівня циклічного аденозинмонофосфату в клітинах і розслаблення гладкої мускулатури бронхів.

У результаті зменшується опір дихальних шляхів і покращується вентиляція легень. Препарат має швидкий початок дії та тривалий бронходилатуючий ефект, який зберігається до 24 годин. Завдяки високій селективності до β2-рецепторів системні ефекти з боку серцево-судинної системи виражені мінімально при терапевтичних дозах.

Фармакокінетика

Індакатерол застосовується інгаляційно, що забезпечує прямий вплив на дихальні шляхи. Після інгаляції частина дози осідає в легенях, а частина проковтується і може всмоктуватися через шлунково-кишковий тракт.

Максимальна концентрація в плазмі досягається через кілька хвилин після інгаляції. Біодоступність відносно низька через ефект першого проходження через печінку. Метаболізм відбувається переважно в печінці, а виведення здійснюється через кишечник і нирки. Період напіввиведення забезпечує можливість застосування препарату один раз на добу.

Показання до застосування

хронічне обструктивне захворювання легень
підтримуюча бронходилатуюча терапія при хронічній обструкції дихальних шляхів
тривале лікування пацієнтів із порушенням бронхіальної прохідності
симптоматичне лікування хронічної задишки при ХОЗЛ

Форми випуску та дозування

капсули з порошком для інгаляцій 75 мкг
капсули з порошком для інгаляцій 150 мкг
капсули з порошком для інгаляцій 300 мкг
комбіновані інгаляційні препарати з глікопіронієм
комбіновані інгаляційні препарати з мометазоном і глікопіронієм

Побічні ефекти та протипоказання

кашель після інгаляції
головний біль
тахікардія
тремор
сухість у роті
подразнення дихальних шляхів
алергічні реакції
гіперчутливість до компонентів препарату

Подібні діючі речовини

Салметерол
Формотерол
Олодатерол
Вілантерол
Кленбутерол

Фармакологічна група

Індакатерол належить до фармакологічної групи бронходилататорів. Більш точно він входить до підгрупи тривало діючих селективних агоністів β2-адренорецепторів.

Препарати цієї групи застосовуються для тривалого контролю симптомів хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів. Вони забезпечують тривале розширення бронхів, зменшують частоту загострень і покращують функцію легень при регулярному застосуванні.