Іматиніб (Imatinib)

Україна — Іматиніб
Німеччина — Imatinib
Італія — Imatinib
Міжнародна назва: Imatinib
Синоніми — іматиніб мезилат

Іматиніб — це протипухлинний лікарський засіб, що застосовується для лікування деяких видів злоякісних новоутворень, головним чином лейкозів і пухлин сполучної тканини. Препарат належить до групи таргетних протипухлинних засобів, які впливають на специфічні молекулярні механізми росту пухлинних клітин.

Він використовується при хронічному мієлоїдному лейкозі, гастроінтестинальних стромальних пухлинах та інших захворюваннях, пов’язаних із патологічною активністю тирозинкіназ. Іматиніб належить до фармакологічної групи інгібіторів протеїнкіназ.

Що це за діюча речовина

Іматиніб — це синтетична протипухлинна сполука. Хімічна назва: 4-[(4-метилпіперазин-1-іл)метил]-N-[4-метил-3-[(4-піридин-3-ілпіримідин-2-іл)аміно]феніл]бензамід.

Речовина належить до хімічної групи інгібіторів тирозинкіназ. Ці сполуки здатні блокувати внутрішньоклітинні сигнальні шляхи, що беруть участь у рості та поділі пухлинних клітин.

Imatinib був розроблений наприкінці XX століття і став одним із перших таргетних протипухлинних препаратів. Його впровадження стало важливим досягненням у лікуванні хронічного мієлоїдного лейкозу та інших пухлинних захворювань.

Фармакодинаміка

Іматиніб інгібує активність кількох тирозинкіназ, включаючи BCR-ABL, c-KIT і рецептори фактора росту тромбоцитів (PDGF). Блокування цих ферментів пригнічує передачу сигналів, що стимулюють ріст і розмноження пухлинних клітин.

У результаті гальмується проліферація злоякісних клітин і запускаються механізми їх апоптозу. Це призводить до уповільнення прогресування захворювання та зменшення пухлинної маси.

Фармакокінетика

Після перорального прийому іматиніб добре абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через кілька годин.

Препарат активно зв’язується з білками плазми та метаболізується в печінці за участю ферментів системи цитохрому P450. Виведення відбувається переважно через кишечник і частково через нирки.

Показання до застосування

хронічний мієлоїдний лейкоз
гострий лімфобластний лейкоз із філадельфійською хромосомою
гастроінтестинальні стромальні пухлини
дерматофібросаркома протуберанс
інші пухлини, пов’язані з активністю тирозинкіназ

Форми випуску та дозування

таблетки 100 мг
таблетки 400 мг
таблетки для перорального застосування

Побічні ефекти та протипоказання

нудота
блювання
діарея
набряки
м’язові судоми
шкірний висип
анемія
гіперчутливість до препарату
тяжкі порушення функції печінки

Подібні діючі речовини

Дазатиніб
Нілотиніб
Бозутиніб
Сунітиніб
Сорафеніб

Фармакологічна група

Іматиніб належить до фармакологічної групи протипухлинних засобів. Він входить до підгрупи інгібіторів тирозинкіназ.

Препарати цієї групи впливають на молекулярні механізми росту пухлинних клітин, блокуючи специфічні ферменти, що беруть участь у передачі сигналів клітинного поділу. Це дозволяє вибірково пригнічувати ріст злоякісних клітин.