Гранісетрон (Granisetron)

Україна — Гранісетрон
Німеччина — Granisetron
Італія — Granisetron
Міжнародна назва: Granisetron

Гранісетрон — це протиблювотний лікарський засіб, що застосовується для профілактики та лікування нудоти і блювання, які виникають при хіміотерапії, променевій терапії та після хірургічних втручань. Він діє на специфічні рецептори нервової системи, що беруть участь у формуванні блювотного рефлексу.

Препарат широко використовується в онкології та анестезіології для зменшення вираженості побічних ефектів протипухлинного лікування. Гранісетрон належить до фармакологічної групи селективних антагоністів серотонінових рецепторів типу 5-HT3.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: ендо-N-(9-метил-9-азабіцикло[3.3.1]нонан-3-іл)-1-метиліндазол-3-карбоксамід.

Сполука належить до хімічної групи похідних індозолу та антагоністів серотонінових рецепторів.

Granisetron був розроблений наприкінці XX століття як препарат для контролю хіміотерапевтично індукованої нудоти і блювання та став одним із представників класу селективних блокаторів 5-HT3-рецепторів.

Фармакодинаміка

Гранісетрон селективно блокує серотонінові рецептори типу 5-HT3, розташовані на периферичних закінченнях блукаючого нерва та в центральній нервовій системі.

Під дією цитостатиків вивільняється серотонін з ентерохромафінних клітин кишечника, який активує блювотний центр. Блокування цих рецепторів запобігає передачі сигналів, що викликають нудоту та блювання.

Препарат чинить виражений протиблювотний ефект без значного впливу на інші типи серотонінових рецепторів.

Фармакокінетика

Після перорального прийому гранісетрон добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту.

При внутрішньовенному введенні препарат швидко досягає терапевтичних концентрацій у плазмі крові.

Метаболізм відбувається переважно в печінці за участю ферментів цитохрому P450. Виведення здійснюється через нирки та частково через кишечник у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

профілактика нудоти та блювання при хіміотерапії
лікування нудоти та блювання, спричинених протипухлинними препаратами
профілактика нудоти та блювання при променевій терапії
запобігання післяопераційній нудоті та блюванню

Форми випуску та дозування

таблетки 1 мг
таблетки 2 мг
розчин для внутрішньовенного введення 1 мг/мл
трансдермальна терапевтична система

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти:

головний біль
запор
запаморочення
слабкість
алергічні реакції

Протипоказання:

гіперчутливість до препарату
обережність при вагітності та в період лактації

Схожі діючі речовини

Ондансетрон
Тропісетрон
Палонозетрон
Доласетрон

Фармакологічна група

Гранісетрон належить до групи протиблювотних засобів — селективних антагоністів серотонінових рецепторів 5-HT3. Ці препарати блокують дію серотоніну на рецептори, що беруть участь в активації блювотного рефлексу.

Лікарські засоби цієї групи широко застосовуються в онкології, анестезіології та клінічній фармакології для профілактики і лікування нудоти та блювання, пов’язаних із хіміотерапією, променевою терапією та хірургічними втручаннями.