Гемцитабін (Gemcitabine)

Україна — Гемцитабін
Німеччина — Gemcitabin
Італія — Gemcitabina
Міжнародна назва: Gemcitabine

Гемцитабін — це протипухлинна лікарська речовина, що застосовується в хіміотерапії різних злоякісних новоутворень. Він належить до антиметаболітів і використовується для пригнічення росту та поділу пухлинних клітин.

Препарат застосовується при лікуванні раку підшлункової залози, легень, сечового міхура, молочної залози та деяких інших пухлин. Гемцитабін належить до фармакологічної групи цитостатичних протипухлинних засобів — антиметаболітів нуклеозидів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 2',2'-дифтор-2'-дезоксицитидин.

Сполука належить до хімічної групи аналогів піримідинових нуклеозидів.

Gemcitabine був розроблений у 1980-х роках як протипухлинний препарат. Він став широко застосовуватися в онкології завдяки здатності ефективно пригнічувати синтез ДНК у швидко ділячихся пухлинних клітинах.

Фармакодинаміка

Гемцитабін є аналогом нуклеозиду цитидину і після внутрішньоклітинної активації перетворюється на активні метаболіти — ди- та трифосфатні форми.

Ці метаболіти інгібують рибонуклеотидредуктазу та вбудовуються в ланцюг ДНК, спричиняючи припинення її синтезу і загибель клітин.

Найбільш виражений ефект спостерігається у фазі синтезу ДНК клітинного циклу, що призводить до пригнічення проліферації пухлинних клітин.

Фармакокінетика

Гемцитабін вводиться внутрішньовенно у вигляді інфузії.

Після введення швидко розподіляється в тканинах організму та піддається метаболізму в печінці, нирках та інших тканинах з утворенням неактивних метаболітів.

Виведення відбувається переважно нирками. Період напіввиведення відносно короткий, однак активні внутрішньоклітинні метаболіти зберігаються довше.

Показання до застосування

рак підшлункової залози
недрібноклітинний рак легень
рак сечового міхура
рак молочної залози
рак яєчників
холангіокарцинома

Форми випуску та дозування

ліофілізат для приготування розчину для інфузій 200 мг
ліофілізат для приготування розчину для інфузій 1000 мг
концентрат для приготування розчину для інфузій 200 мг
концентрат для приготування розчину для інфузій 1000 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти:

мієлосупресія
анемія
тромбоцитопенія
нудота та блювання
підвищення активності печінкових ферментів
алопеція
слабкість

Протипоказання:

гіперчутливість до препарату
тяжка печінкова недостатність
тяжка ниркова недостатність
вагітність і період грудного вигодовування

Схожі діючі речовини

Цитарабін
Фторурацил
Капецитабін
Кладрибін
Флударабін

Фармакологічна група

Гемцитабін належить до групи протипухлинних засобів — антиметаболітів. Ці препарати структурно імітують природні нуклеозиди та втручаються у процеси синтезу ДНК і РНК у клітинах.

Антиметаболіти широко застосовуються в хіміотерапії злоякісних пухлин, оскільки вони переважно впливають на швидко ділячіся клітини, пригнічуючи їх ріст і спричиняючи загибель пухлинних тканин.