Гефітиніб (Gefitinib)

Україна — Гефітиніб
Німеччина — Gefitinib
Італія — Gefitinib
Міжнародна назва: Gefitinib

Гефітиніб — це протипухлинна лікарська речовина, що застосовується для лікування деяких видів злоякісних пухлин, переважно недрібноклітинного раку легень. Препарат належить до таргетної терапії та діє на молекулярні механізми росту пухлини.

Він використовується у пацієнтів із пухлинами, що містять активувальні мутації рецептора епідермального фактора росту. Гефітиніб належить до фармакологічної групи інгібіторів тирозинкінази рецептора епідермального фактора росту (EGFR).

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: N-(3-хлор-4-фторфеніл)-7-метокси-6-(3-морфолін-4-ілпропокси)хіназолін-4-амін.

Сполука належить до хімічної групи похідних хіназоліну.

Gefitinib був розроблений наприкінці XX століття як один із перших селективних інгібіторів тирозинкінази EGFR. Його застосування стало важливим етапом розвитку таргетної терапії в онкології.

Фармакодинаміка

Гефітиніб селективно інгібує тирозинкіназну активність рецептора епідермального фактора росту (EGFR).

Блокування цього рецептора призводить до пригнічення передачі сигналів, що стимулюють ріст, поділ і виживання пухлинних клітин.

У результаті знижується проліферація клітин, гальмується ангіогенез і посилюється апоптоз пухлинних клітин.

Фармакокінетика

Після перорального прийому гефітиніб добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.

Максимальна концентрація в плазмі досягається через 3–7 годин. Препарат активно зв’язується з білками плазми крові.

Метаболізм відбувається переважно в печінці за участю ферментів системи цитохрому P450. Виведення здійснюється головним чином через кишечник.

Показання до застосування

недрібноклітинний рак легень
метастатичний недрібноклітинний рак легень із мутаціями EGFR
таргетна терапія пухлин легень

Форми випуску та дозування

таблетки 250 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти:

шкірний висип
діарея
сухість шкіри
нудота
підвищення активності печінкових ферментів
інтерстиціальні захворювання легень (рідко)

Протипоказання:

гіперчутливість до препарату
вагітність
період грудного вигодовування
тяжка печінкова недостатність

Схожі діючі речовини

Ерлотиніб
Афатиніб
Осімертиніб
Дакомітиніб
Лапатиніб

Фармакологічна група

Гефітиніб належить до групи протипухлинних засобів — інгібіторів тирозинкінази рецептора епідермального фактора росту (EGFR). Ці препарати впливають на специфічні молекулярні мішені, що беруть участь у рості та поділі пухлинних клітин.

Таргетна терапія дозволяє більш вибірково впливати на пухлину, зменшуючи ушкодження здорових тканин порівняно з традиційною хіміотерапією.