Фулвестрант (Fulvestrant)

Україна — Фулвестрант
Німеччина — Fulvestrant
Італія — Fulvestrant
Міжнародна назва: Fulvestrant

Фулвестрант — протипухлинний засіб, що належить до селективних деградаторів естрогенових рецепторів (SERD). Він застосовується в гормональній терапії гормонозалежного раку молочної залози у жінок, переважно в постменопаузі.

Препарат блокує дію естрогенів і сприяє руйнуванню естрогенових рецепторів у пухлинних клітинах, що призводить до пригнічення росту та проліферації гормонозалежних пухлин. Фулвестрант використовується як у монотерапії, так і в комбінації з іншими протипухлинними засобами.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (7α,17β)-7-[9-(4,4,5,5,5-пентафторпентилсульфініл)ноніл]естра-1,3,5(10)-трієн-3,17-діол. Фулвестрант є синтетичною стероїдною сполукою, похідною естрадіолу, модифікованою для антагоністичної дії на естрогенові рецептори. Fulvestrant був розроблений наприкінці XX століття і впроваджений у клінічну практику на початку 2000-х років як новий клас антиестрогенних препаратів.

Фармакодинаміка

Фулвестрант зв’язується з естрогеновими рецепторами (ER), конкурентно витісняючи ендогенні естрогени. На відміну від селективних модуляторів естрогенових рецепторів, він не проявляє агоністичної активності, а викликає деградацію рецепторів і зменшення їх кількості в клітинах. Це призводить до пригнічення транскрипції естроген-залежних генів і гальмування росту пухлинних клітин. Ефект спрямований переважно на ER-позитивні пухлини молочної залози.

Фармакокінетика

Фулвестрант вводиться внутрішньом’язово у вигляді масляного розчину пролонгованої дії. Після введення він повільно вивільняється, забезпечуючи стабільні концентрації в плазмі. Максимальна концентрація досягається через кілька днів, а рівноважний стан — після повторних введень.

Препарат має високий ступінь зв’язування з білками плазми і метаболізується в печінці, переважно за участю ферментів системи цитохрому P450. Виводиться головним чином з калом, частково через нирки.

Показання до застосування

Гормонозалежний (ER-позитивний) рак молочної залози у жінок у постменопаузі
Місцево поширений або метастатичний рак молочної залози
Прогресування захворювання після терапії антиестрогенами
Комбінована терапія з інгібіторами CDK4/6

Форми випуску та дозування

Розчин для внутрішньом’язового введення 250 мг/5 мл
Попередньо наповнені шприци 250 мг/5 мл
Дозування: 500 мг (дві ін’єкції по 250 мг) з подальшим введенням за встановленою схемою

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: реакції в місці ін’єкції, припливи, нудота, слабкість, біль у суглобах, головний біль, підвищення активності печінкових ферментів. Протипоказання: гіперчутливість, вагітність, період грудного вигодовування, тяжка печінкова недостатність.

Подібні діючі речовини

Тамоксифен
Анастрозол
Летрозол
Екземестан
Ралоксифен

Фармакологічна група

Фулвестрант належить до групи протипухлинних гормональних засобів, підгрупи селективних деградаторів естрогенових рецепторів (SERD). На відміну від селективних модуляторів, він повністю блокує і руйнує рецептори естрогенів, що робить його ефективним при резистентності до інших видів гормональної терапії. Препарат застосовується переважно для лікування гормонозалежного раку молочної залози.