Фторурацил (Fluorouracil)

Україна — Фторурацил
Німеччина — Fluorouracil
Італія — Fluorouracile
Міжнародна назва: Fluorouracil
Синоніми: 5-фторурацил, 5-Fluorouracil, 5-FU

Фторурацил — протипухлинний лікарський засіб із групи антиметаболітів, структурний аналог піримідинової основи урацилу. Він широко застосовується в онкології для лікування різних злоякісних новоутворень, а також у дерматології для терапії передракових і деяких поверхневих пухлинних уражень шкіри.

Препарат порушує синтез ДНК і РНК у швидко діляться клітинах, що призводить до їх загибелі. Фторурацил належить до групи цитостатиків і використовується як у складі комбінованої хіміотерапії, так і у вигляді місцевих лікарських форм.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 5-фтор-2,4(1H,3H)-піримідиндіон. Фторурацил належить до антиметаболітів — аналогів піримідинів. Це синтетична сполука, розроблена в середині XX століття; Fluorouracil був введений у клінічну практику в 1950-х роках і став одним із перших ефективних цитостатиків для лікування солідних пухлин.

Фармакодинаміка

Фторурацил після внутрішньоклітинної активації перетворюється на активні метаболіти, включаючи фтордезоксиуридинмонофосфат (FdUMP), який інгібує тимідилатсинтазу — ключовий фермент синтезу тимідину. Це призводить до порушення синтезу ДНК і зупинки клітинного поділу. Також метаболіти препарату можуть вбудовуватися в РНК, порушуючи її функції. Дія найбільш виражена у фазі S клітинного циклу, що робить препарат ефективним проти швидко проліферуючих пухлинних клітин.

Фармакокінетика

При внутрішньовенному введенні фторурацил швидко розподіляється в тканинах організму, включаючи пухлинні тканини. Він має короткий період напіввиведення, оскільки швидко метаболізується в печінці під дією ферменту дигідропіримідиндегідрогенази. Основні метаболіти виводяться через легені у вигляді вуглекислого газу та частково через нирки.

При місцевому застосуванні у вигляді крему або мазі системна абсорбція мінімальна, але достатня для локальної цитотоксичної дії в уражених тканинах шкіри. При тривалому використанні або нанесенні на великі поверхні можливе підвищення системного впливу.

Показання до застосування

• Рак товстої та прямої кишки
• Рак шлунка
• Рак молочної залози
• Рак підшлункової залози
• Пухлини голови та шиї
• Базальноклітинний рак шкіри
• Актинічний кератоз
• Поверхневі форми шкірних новоутворень

Форми випуску та дозування

• Розчин для інфузій 50 мг/мл
• Концентрат для приготування розчину для інфузій 250 мг/5 мл
• Крем для зовнішнього застосування 5%
• Крем 0,5%

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: мієлосупресія (лейкопенія, тромбоцитопенія), нудота, блювання, діарея, стоматит, алопеція, дерматит, фоточутливість; при місцевому застосуванні — подразнення шкіри, запалення, ерозії. Протипоказання: гіперчутливість, виражене пригнічення кісткового мозку, тяжка печінкова недостатність, вагітність і період лактації.

Подібні діючі речовини

• Капецитабін
• Цитарабін
• Гемцитабін
• Тегафур
• Метотрексат

Фармакологічна група

Фторурацил належить до групи протипухлинних засобів, підгрупи антиметаболітів — аналогів піримідинів. Ці препарати порушують синтез нуклеїнових кислот і пригнічують проліферацію клітин, переважно впливаючи на швидко діляться клітини. Фторурацил є одним із ключових цитостатиків, що застосовуються у схемах хіміотерапії при різних солідних пухлинах.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Фторурацил