Флумазеніл (Flumazenil)

Україна — Флумазеніл
Німеччина — Flumazenil
Італія — Flumazenil
Міжнародна назва: Flumazenil

Флумазеніл — це специфічний антагоніст бензодіазепінових рецепторів, застосовуваний для усунення седативного та пригнічувального ефекту бензодіазепінів. Він використовується переважно в анестезіології та невідкладній медицині для швидкого відновлення свідомості після седації або при передозуванні.

Препарат застосовують при інтоксикації бензодіазепінами, а також для зворотного припинення їх дії після діагностичних або хірургічних процедур. За фармакологічною класифікацією флумазеніл належить до антагоністів бензодіазепінів, які входять до групи засобів, що впливають на центральну нервову систему.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: етил 8-фтор-5,6-дигідро-5-метил-6-оксо-4H-імідазо[1,5-a][1,4]бензодіазепін-3-карбоксилат. Хімічна група: похідні імідазобензодіазепінів. Історія застосування Flumazenil почалася в 1980-х роках як розробка специфічного антагоніста бензодіазепінів для контролю їх седативного ефекту та лікування передозувань.

Фармакодинаміка

Флумазеніл конкурентно зв’язується з бензодіазепіновими сайтами ГАМК-А-рецепторів, блокуючи дію агонистів бензодіазепінів. Це призводить до швидкого усунення седативного, анксиолітичного, міорелаксуючого та протисудомного ефектів бензодіазепінів.

Препарат не має власної агонистичної активності, але може викликати симптоми абстиненції у пацієнтів із залежністю від бензодіазепінів. Ефект розвивається швидко після внутрішньовенного введення.

Фармакокінетика

Флумазеніл вводиться внутрішньовенно, оскільки при пероральному застосуванні має низьку біодоступність через значний ефект першого проходження через печінку. Початок дії спостерігається через 1–2 хвилини, максимальний ефект — через 6–10 хвилин.

Препарат швидко розподіляється в тканинах, метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів і виводиться переважно нирками. Період напіввиведення відносно короткий, що може вимагати повторного введення при тривалому дії бензодіазепінів.

Показання до застосування

усунення седативного ефекту бензодіазепінів після анестезії;
діагностика та лікування передозування бензодіазепінів;
відновлення свідомості при медикаментозній седації;
лікування пригнічення центральної нервової системи, викликаного бензодіазепінами;
використання в інтенсивній терапії для контролю рівня свідомості.

Форми випуску та дозування

розчин для внутрішньовенного введення 0,1 мг/мл;
ампули 5 мл (0,5 мг);
ампули 10 мл (1 мг);
початкова доза зазвичай 0,2 мг внутрішньовенно;
при необхідності повторні введення по 0,1–0,2 мг з інтервалами;
максимальна сумарна доза зазвичай до 1 мг;
при передозуванні допускається збільшення дози під контролем лікаря.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: тривожність, збудження, запаморочення, нудота, тахікардія, підвищення артеріального тиску; можливі судоми, особливо у пацієнтів із залежністю від бензодіазепінів.

Протипоказання: підвищена чутливість, застосування бензодіазепінів при загрозливих для життя станах (наприклад, епілептичний статус), хронічна залежність від бензодіазепінів; з обережністю — при епілепсії та змішаних отруєннях.

Подібні діючі речовини

Бемегрід
Налоксон
Налтрексон

Фармакологічна група

Флумазеніл належить до антагоністів бензодіазепінів — специфічних засобів, що впливають на центральну нервову систему через ГАМК-ергичну передачу. Ці препарати застосовуються для зворотного припинення дії седативних та снодійних засобів групи бензодіазепінів.

Він займає особливе місце як селективний антагоніст, що застосовується в анестезіології та токсикології, дозволяючи швидко контролювати рівень свідомості пацієнта та усувати ефекти передозування.