Флуконазол (Fluconazole)

Україна — Флуконазол
Німеччина — Fluconazol
Італія — Fluconazolo
Міжнародна назва: Fluconazole

Флуконазол — це протигрибковий лікарський засіб системної дії з групи триазолів. Він має високу активність проти дріжджових грибів роду Candida та деяких інших патогенних грибів, що спричиняють інфекції у людини.

Препарат широко застосовується для лікування та профілактики грибкових інфекцій різної локалізації, включаючи кандидоз слизових оболонок, системні мікози та криптококоз. За фармакологічною класифікацією флуконазол належить до протигрибкових засобів системної дії, підгрупи триазольних антимікотиків.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 2-(2,4-діфторфеніл)-1,3-біс(1H-1,2,4-триазол-1-іл)пропан-2-ол. Хімічна група: триазольні протигрибкові сполуки. Історія застосування Fluconazole розпочалася наприкінці XX століття як розвиток азольних антимікотиків з покращеною біодоступністю та безпекою порівняно з більш ранніми препаратами.

Фармакодинаміка

Флуконазол інгібує фермент 14-альфа-деметилазу цитохрому P450 грибів, порушуючи синтез ергостеролу — ключового компонента клітинної мембрани грибів. Це призводить до підвищення проникності мембрани, порушення росту та загибелі грибкової клітини.

Препарат проявляє фунгістатичну дію щодо більшості видів Candida і фунгіцидну дію щодо деяких інших грибів. Висока селективність до грибкових ферментів забезпечує відносно низьку токсичність для клітин людини.

Фармакокінетика

Після перорального прийому флуконазол добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність перевищує 90% і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1–2 години.

При внутрішньовенному введенні створюються аналогічні концентрації в крові. Препарат добре проникає в тканини та біологічні рідини, включаючи спинномозкову рідину. Метаболізується мінімально і виводиться переважно нирками в незміненому вигляді, що потребує корекції дози при нирковій недостатності.

Показання до застосування

• кандидоз слизових оболонок (ротової порожнини, глотки, стравоходу);
• вагінальний кандидоз;
• системний кандидоз;
• криптококоз, включаючи криптококовий менінгіт;
• профілактика грибкових інфекцій у пацієнтів з імунодефіцитом;
• дерматомікози;
• себорейний лишай;
• грибкові інфекції шкіри та нігтів.

Форми випуску та дозування

• капсули 50 мг;
• капсули 100 мг;
• капсули 150 мг;
• капсули 200 мг;
• розчин для інфузій 2 мг/мл;
• порошок для приготування суспензії для прийому всередину;
• звичайні дози: від 50 до 400 мг на добу залежно від показань;
• при вагінальному кандидозі — одноразова доза 150 мг;
• при системних інфекціях — 200–400 мг на добу.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: головний біль, нудота, діарея, біль у животі, шкірні висипи, підвищення активності печінкових ферментів; рідко — гепатотоксичність, алергічні реакції, подовження інтервалу QT.

Протипоказання: підвищена чутливість до флуконазолу або інших азолів, одночасний прийом деяких препаратів, що подовжують інтервал QT; з обережністю — при захворюваннях печінки та нирок, вагітності.

Подібні діючі речовини

• Ітраконазол
• Кетоконазол
• Вориконазол
• Позаконазол
• Ізавуконазол

Фармакологічна група

Флуконазол належить до протигрибкових засобів системної дії, підгрупи триазольних антимікотиків. Ці препарати пригнічують синтез стеролів у клітинній мембрані грибів і застосовуються для лікування широкого спектра мікозів.

На відміну від імідазолів, триазоли мають вищу селективність і кращий профіль безпеки, що дозволяє застосовувати їх для тривалої терапії та профілактики грибкових інфекцій у пацієнтів з ослабленим імунітетом.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Флуконазол