Фізостигмін (Physostigmine)

Україна — Фізостигмін
Німеччина — Physostigmin
Італія — Fisostigmina
Міжнародна назва: Physostigmine
Синоніми: езерин

Фізостигмін — це оборотний інгібітор ацетилхолінестерази, що застосовується для підвищення рівня ацетилхоліну в нервовій системі. Використовується в офтальмології та при деяких інтоксикаціях.

Препарат посилює холінергічну передачу, впливаючи як на периферійну, так і на центральну нервову систему. Належить до групи антихолінестеразних засобів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (3aS,8aR)-1,3a,8-триметил-1,2,3,3a,8,8a-гексагідропіроло[2,3-b]індол-5-іл N-метилкарбамат. Хімічна група: карбамати, інгібітори ацетилхолінестерази. Історія застосування Physostigmine починається з виділення алкалоїду з насіння Physostigma venenosum (калапарських бобів), які використовувалися в традиційній медицині.

Фармакодинаміка

Фізостигмін інгібує ацетилхолінестеразу, запобігаючи руйнуванню ацетилхоліну.

Це призводить до посилення холінергічної передачі в синапсах, підвищення тонусу гладкої мускулатури, зниження внутрішньоочного тиску та покращення нервово-м’язової передачі.

Фармакокінетика

Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

При парентеральному введенні діє швидко, метаболізується в печінці, виводиться нирками. Тривалість дії відносно коротка.

Показання до застосування

• отруєння антихолінергічними засобами;
• глаукома;
• атонія кишечника та сечового міхура;
• діагностичні цілі в офтальмології;
• рідко — нейром’язові порушення.

Форми випуску та дозування

• розчин для ін’єкцій;
• очні краплі 0,25–1%;
• дозування визначається індивідуально;
• застосовується під медичним контролем.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: брадикардія, гіпотензія, судоми, бронхоспазм, підвищене слиновиділення.

Протипоказання: бронхіальна астма; виражена брадикардія; епілепсія; непрохідність кишечника; підвищена чутливість.

Подібні діючі речовини

• Неостигмін
• Піридостигмін
• Галантамін
• Донепезил
• Ривастигмін

Фармакологічна група

Фізостигмін належить до антихолінестеразних засобів, підгрупи оборотних інгібіторів ацетилхолінестерази. Ці препарати посилюють холінергічну передачу.

Вони застосовуються в неврології, офтальмології та токсикології для корекції станів, пов’язаних з дефіцитом ацетилхоліну або блокадою холінергічних рецепторів.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Фізостигмін