Феноксиметилпеніцилін (Phenoxymethylpenicillin)

Україна — Феноксиметилпеніцилін
Німеччина — Phenoxymethylpenicillin
Італія — Fenossimetilpenicillina
Міжнародна назва: Phenoxymethylpenicillin
Синоніми: Пеніцилін V, Penicillin V, Penicillin VK

Феноксиметилпеніцилін — це природний бета-лактамний антибіотик із групи пеніцилінів, стійкий до дії кислого середовища шлунка та придатний для перорального застосування. Він активний насамперед щодо чутливих грампозитивних мікроорганізмів, особливо стрептококів, і застосовується при інфекціях легкої та середньої тяжкості.

Препарат використовують при інфекціях ЛОР-органів, дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин, а також у деяких випадках для профілактики ревматичної лихоманки та рецидивуючих стрептококових інфекцій. За фармакологічною класифікацією феноксиметилпеніцилін належить до антибактеріальних засобів для системного застосування, підгрупи природних пеніцилінів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (2S,5R,6R)-3,3-диметил-7-оксо-6-(2-феноксиацетамідо)-4-тиа-1-азабіцикл[3.2.0]гептан-2-карбонова кислота. Хімічна група: природні бета-лактамні антибіотики, пеніциліни. Історія застосування Phenoxymethylpenicillin пов’язана зі створенням кислотостійкої пероральної форми пеніциліну, що дозволило широко використовувати препарат у амбулаторній практиці для лікування стрептококових та інших чутливих бактеріальних інфекцій.

Фармакодинаміка

Феноксиметилпеніцилін чинить бактерицидну дію на чутливі мікроорганізми у фазі активного розмноження. Його механізм заснований на зв’язуванні з пеніцилін-зв’язуючими білками бактерій і пригніченні синтезу пептидоглікану клітинної стінки, що призводить до осмотичної нестабільності та загибелі мікробної клітини.

Препарат не діє через рецептори людини; його ефект реалізується на рівні бактеріальної клітинної стінки. Найбільш виражена активність характерна для Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae та ряду інших чутливих грампозитивних збудників, при цьому стійкість може бути пов’язана з продукцією бета-лактамаз або зміною мішеней дії.

Фармакокінетика

Після прийому всередину феноксиметилпеніцилін всмоктується у верхніх відділах тонкої кишки і більш стійкий у кислому середовищі шлунка, ніж бензилпеніцилін. Абсорбція достатньо швидка, максимальні концентрації в плазмі досягаються протягом приблизно 0,5–1 години; їжа може знижувати ступінь всмоктування, тому препарат часто рекомендують приймати натщесерце.

Препарат розподіляється переважно у позаклітинній рідині, частково зв’язується з білками плазми, виводиться головним чином нирками, у тому числі шляхом канальцевої секреції. Період напіввиведення зазвичай короткий, близько 30–60 хвилин, тому стандартні схеми передбачають багаторазовий прийом протягом доби. Для пероральних форм, включно з таблетками та суспензіями, фармакокінетика подібна за основними принципами, але залежить від лікарської форми та дози.

Показання до застосування

стрептококовий фарингіт;
тонзиліт;
скарлатина;
інфекції шкіри та м’яких тканин, спричинені чутливими збудниками;
деякі інфекції верхніх дихальних шляхів і ротової порожнини;
профілактика рецидивів ревматичної лихоманки за спеціальними показаннями;
профілактика окремих стрептококових ускладнень у пацієнтів групи ризику.

Форми випуску та дозування

таблетки 250 мг;
таблетки 500 мг;
таблетки 1 000 000 МО;
порошок або гранули для приготування оральної суспензії 125 мг/5 мл;
порошок або гранули для приготування оральної суспензії 250 мг/5 мл;
звичайна доза для дорослих — 250–500 мг кожні 6 годин;
альтернативно у дорослих при деяких інфекціях — 1000 мг 2 рази на добу;
профілактичні схеми можуть передбачати 250 мг 2 рази на добу.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: алергічні реакції, висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка, нудота, біль у животі, діарея, кандидоз слизових; рідко — тяжкі реакції гіперчутливості, псевдомембранозний коліт, гематологічні порушення при тривалому застосуванні.

Протипоказання: гіперчутливість до пеніцилінів та інших бета-лактамних антибіотиків; обережність потрібна при вираженій алергічній налаштованості, бронхіальній астмі, тяжкій нирковій недостатності та захворюваннях ШКТ, що супроводжуються блюванням або порушенням всмоктування.

Подібні діючі речовини

Бензилпеніцилін
Амоксицилін
Ампіцилін
Флуклоксацилін
Оксацилін

Фармакологічна група

Феноксиметилпеніцилін належить до антибактеріальних засобів для системного застосування, підгрупи природних пеніцилінів. Це класичні бета-лактамні антибіотики, дія яких основана на порушенні синтезу клітинної стінки бактерій.

У межах групи препарат займає важливе місце як пероральний пеніцилін з вузьким спектром дії, орієнтований насамперед на чутливі стрептококкові інфекції. Його застосування вважається особливо доцільним там, де потрібна спрямована терапія без надмірного розширення антибактеріального спектра.