Феноксибензамін (Phenoxybenzamine)

Україна — Феноксибензамін
Німеччина — Phenoxybenzamin
Італія — Fenossibenzamina
Міжнародна назва: Phenoxybenzamine

Феноксибензамін — синтетичний антигіпертензивний засіб із групи альфа-адреноблокаторів тривалої дії. Препарат необоротно блокує α-адренорецептори, знижуючи судинний тонус і артеріальний тиск, особливо при станах із надмірною секрецією катехоламінів.

Основне клінічне застосування феноксибензаміну пов’язане з лікуванням та передопераційною підготовкою пацієнтів із феохромоцитомою, коли необхідно контролювати гіпертензивні кризи та вегетативні симптоми. За фармакологічною класифікацією належить до неселективних необоротних α-адреноблокаторів, тобто до симпатолітичних антигіпертензивних засобів периферичної дії.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: N-(2-хлороетил)-N-(1-метил-2-феноксиетил)бензиламін. Хімічна група: галоалкиламіни, неселективні α-адреноблокатори. Історія застосування Phenoxybenzamine пов’язана з розвитком препаратів для контролю катехоламін-індукованої гіпертензії; засіб тривалий час використовується при феохромоцитомі як препарат для медикаментозної підготовки до операції та контролю симптомів у неоперабельних пацієнтів.

Фармакодинаміка

Феноксибензамін необоротно зв’язується з периферичними α1- та α2-адренорецепторами, перешкоджаючи судинозвужувальній дії норадреналіну та адреналіну. Основний ефект полягає у вираженій вазодилатації, зниженні загального периферичного судинного опору та зменшенні пароксизмів артеріальної гіпертензії.

Блокада α2-рецепторів може супроводжуватися посиленням вивільнення норадреналіну та рефлекторною тахікардією, тому клінічно часто потрібне додавання бета-адреноблокатора після досягнення адекватної альфа-блокади. Препарат не є селективним і діє тривало, оскільки ефект зберігається до синтезу нових рецепторів.

Фармакокінетика

Феноксибензамін застосовується перорально у вигляді капсул. Після прийому речовина абсорбується у шлунково-кишковому тракті, проте фармакокінетичні параметри описані обмежено; клінічно більш значущим вважається тривалий фармакодинамічний ефект, обумовлений необоротною блокадою рецепторів.

Метаболізм відбувається в організмі з подальшим виведенням метаболітів переважно нирками. Тривалість дії перевищує очікувану за плазмовою концентрацією і може зберігатися кілька діб. Ін’єкційні форми для стандартного застосування не є основними; у клінічній практиці використовують передусім пероральний шлях введення.

Показання до застосування

феохромоцитома;
передопераційна підготовка пацієнтів із феохромоцитомою;
контроль гіпертензивних епізодів та пітливості, пов’язаних із феохромоцитомою;
тривала терапія при неоперабельній феохромоцитомі або за неможливості хірургічного лікування.

Форми випуску та дозування

капсули 10 мг;
початкова доза зазвичай 10 мг на добу;
дозу можуть поступово підвищувати на 10 мг на добу до досягнення контролю симптомів або появи постуральної гіпотензії;
типова добова доза — 1–2 мг/кг маси тіла, зазвичай розділена на 2 прийоми;
у окремих випадках може знадобитися комбінація з бета-адреноблокатором.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: ортостатична гіпотензія, тахікардія, закладеність носа, міоз, сонливість, слабкість, стомлюваність, порушення еякуляції, дискомфорт у шлунково-кишковому тракті.

Протипоказання: гіперчутливість до феноксибензаміну, виражена артеріальна гіпотензія, стани, при яких зниження артеріального тиску небезпечне, шок; обережно застосовують після недавнього інфаркту міокарда, інсульту та при цереброваскулярних порушеннях.

Подібні діючі речовини

Фентоламін
Празозин
Доксазозин
Теразозин
Урапідил

Фармакологічна група

Феноксибензамін належить до антигіпертензивних засобів, підгрупи неселективних необоротних α-адреноблокаторів. Це препарати периферичної симпатолітичної дії, які зменшують судинозвужувальний вплив катехоламінів на артеріоли та вени.

У групі феноксибензамін виділяється тривалим ефектом і особливою клінічною роллю при феохромоцитомі. На відміну від селективних α1-блокаторів, він блокує як α1-, так і α2-рецептори, тому частіше викликає рефлекторну тахікардію, але при цьому залишається класичним засобом для контролю катехоламін-опосередкованих гіпертензивних станів.