Еверолімус (Everolimus)

Україна — Еверолімус
Німеччина — Everolimus
Італія — Everolimus
Міжнародна назва: Everolimus

Еверолімус — імунодепресивний та протипухлинний препарат, що застосовується в трансплантології та онкології. Він є похідним сиролімусу та має здатність пригнічувати клітинну проліферацію.

Препарат використовується для профілактики відторгнення трансплантатів, а також при лікуванні різних злоякісних новоутворень. Еверолімус належить до інгібіторів mTOR.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: похідне макролідного лактона — 40-O-(2-гідроксиетил)-рапаміцин (Everolimus). Це напівсинтетичний аналог сиролімусу, отриманий із продуктів життєдіяльності Streptomyces hygroscopicus. Everolimus був впроваджений у клінічну практику на початку XXI століття.

Фармакодинаміка

Еверолімус інгібує білок mTOR (mammalian target of rapamycin), що призводить до пригнічення проліферації Т-лімфоцитів та інших клітин. Це знижує імунну відповідь і запобігає відторгненню трансплантатів, а також гальмує ріст пухлинних клітин і ангіогенез.

Фармакокінетика

Після перорального прийому добре всмоктується, біодоступність помірна.

Метаболізується в печінці за участю ферменту CYP3A4. Має відносно тривалий період напіввиведення. Виводиться переважно через кишечник.

Показання до застосування

Профілактика відторгнення трансплантованих органів
Рак нирки
Гормонопозитивний рак молочної залози
Нейроендокринні пухлини
Туберозний склероз (пухлини, асоційовані з ним)

Форми випуску та дозування

Таблетки 0,25 мг
Таблетки 0,5 мг
Таблетки 0,75 мг
Таблетки 1 мг
Таблетки 2,5 мг
Таблетки 5 мг
Таблетки 10 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: стоматит, інфекції, гіперліпідемія, анемія, тромбоцитопенія, порушення функції печінки. Протипоказання: гіперчутливість, тяжкі інфекції, обережність при порушенні функції печінки.

Подібні діючі речовини

Сиролімус
Темсиролімус
Такролімус
Циклоспорин

Фармакологічна група

Еверолімус належить до групи імунодепресантів і протипухлинних засобів, підгрупи інгібіторів mTOR. Ці препарати пригнічують клітинний ріст і проліферацію, застосовуються в трансплантології для запобігання відторгненню органів і в онкології для лікування різних пухлин.