Етравірин (Etravirine)

Україна — Етравірин
Німеччина — Etravirin
Італія — Etravirina
Міжнародна назва: Etravirine
Синоніми: Etravirinum

Етравірин — противірусний засіб, що застосовується для лікування інфекції, спричиненої вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ). Він має високу активність щодо штамів вірусу, стійких до інших препаратів.

Препарат використовується у складі комбінованої антиретровірусної терапії. Етравірин належить до фармакологічної групи противірусних засобів, підгрупи ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази (ННІЗТ).

Що це за діюча речовина

Етравірин — синтетична сполука, хімічна назва: 4-[[6-amino-5-bromo-2-[(4-cyanophenyl)amino]pyrimidin-4-yl]oxy]-3,5-dimethylbenzonitrile. За хімічною групою він належить до похідних діарилпіримідину.

Etravirine був розроблений на початку XXI століття як препарат другого покоління ННІЗТ, здатний зберігати активність при мутаціях вірусу. Він став важливим компонентом терапії у пацієнтів із резистентними формами ВІЛ-інфекції.

Фармакодинаміка

Етравірин інгібує зворотну транскриптазу ВІЛ, зв’язуючись із її алостеричною ділянкою. Це призводить до порушення синтезу вірусної ДНК з РНК і блокує реплікацію вірусу.

Препарат відрізняється гнучкістю зв’язування з ферментом, що дозволяє йому зберігати активність проти штамів, стійких до інших ННІЗТ. Він не впливає на людські ДНК-полімерази.

Фармакокінетика

Після перорального прийому етравірин добре всмоктується, особливо при прийомі з їжею. Максимальна концентрація досягається через 3–4 години.

Препарат активно зв’язується з білками плазми та широко розподіляється в тканинах. Метаболізм відбувається в печінці за участю ферментів CYP3A4, CYP2C9 і CYP2C19.

Період напіввиведення становить близько 30–40 годин. Виведення здійснюється переважно через кишечник і частково нирками.

Показання до застосування

інфекція ВІЛ-1;
лікування пацієнтів із резистентністю до інших ННІЗТ;
комбінована антиретровірусна терапія.

Форми випуску та дозування

таблетки 25 мг;
таблетки 100 мг;
таблетки 200 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: висип, свербіж, нудота, діарея, головний біль, підвищення печінкових ферментів.

Протипоказання: гіперчутливість, тяжкі порушення функції печінки, обережність при поєднанні з препаратами, що впливають на ферменти CYP.

Подібні діючі речовини

ефавіренз;
невірапін;
рилпівірин;
дорвірин;
делавірдин.

Фармакологічна група

Етравірин належить до противірусних засобів, підгрупи ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази. Ці препарати блокують ключовий фермент ВІЛ, запобігаючи реплікації вірусу.

ННІЗТ є важливою частиною антиретровірусної терапії, забезпечуючи ефективне пригнічення вірусного навантаження. Етравірин вирізняється серед них активністю щодо резистентних штамів вірусу.