Еторикоксиб (Etoricoxib)

Україна — Еторикоксиб
Німеччина — Etoricoxib
Італія — Etoricoxib
Міжнародна назва: Etoricoxib

Еторикоксиб — нестероїдний протизапальний засіб із групи селективних інгібіторів циклооксигенази-2. Препарат має протизапальну, аналгезуючу та жарознижувальну дію і застосовується переважно при захворюваннях опорно-рухового апарату, що супроводжуються болем і запаленням.

Засіб використовують для симптоматичного лікування остеоартриту, ревматоїдного артриту, анкілозивного спондиліту, а також при гострому подагричному артриті та деяких больових синдромах. За фармакологічною класифікацією еторикоксиб належить до НПЗЗ, підгрупи селективних інгібіторів ЦОГ-2, або коксибів.

Що це за діюча речовина

Еторикоксиб — синтетична сполука, хімічна назва: 5-chloro-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2,3'-bipyridine. За хімічною групою він належить до похідних біарилзаміщених гетероциклічних сполук і є представником коксибів. Etoricoxib був розроблений як селективний інгібітор ЦОГ-2 для зменшення запалення і болю з нижчим ризиком гастроінтестинальних ускладнень порівняно з неселективними НПЗЗ. У клінічну практику в Європі препарат увійшов на початку XXI століття.

Фармакодинаміка

Еторикоксиб селективно інгібує фермент циклооксигеназу-2, що бере участь у синтезі простагландинів у вогнищі запалення. За рахунок цього зменшуються біль, набряк, запальна реакція та локальна гіпертермія. На ЦОГ-1 у терапевтичних дозах препарат впливає значно слабше, тому меншою мірою впливає на синтез гастропротективних простагландинів слизової шлунка та на функцію тромбоцитів.

Препарат не діє через класичні рецептори нейромедіаторів, а реалізує ефект через ферментне інгібування. Клінічно це проявляється вираженою знеболювальною та протизапальною дією при ревматичних захворюваннях і гострому подагричному артриті. При цьому для еторикоксибу особливо важлива оцінка серцево-судинного ризику, оскільки для коксибів характерні обмеження у пацієнтів із певними кардіоваскулярними захворюваннями.

Фармакокінетика

Еторикоксиб застосовується внутрішньо у формі таблеток, добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту і має високу біодоступність. Максимальна концентрація в плазмі досягається зазвичай приблизно через 1 годину після прийому натще. Препарат добре зв’язується з білками плазми та розподіляється в тканинах.

Метаболізм відбувається переважно в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виведення здійснюється нирками та через кишечник переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення дозволяє застосовувати засіб один раз на добу, що зручно при тривалій симптоматичній терапії хронічних захворювань суглобів.

Показання до застосування

остеоартрит;
ревматоїдний артрит;
анкілозивний спондиліт;
гострий подагричний артрит;
короткочасне лікування гострого болю, у тому числі після стоматологічних втручань.

Форми випуску та дозування

таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 30 мг;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 60 мг;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 90 мг;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 120 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, диспепсія, біль у животі, нудота, набряки, підвищення артеріального тиску, підвищення печінкових ферментів, серцебиття, слабкість.

Протипоказання: гіперчутливість до препарату, активна виразкова хвороба або шлунково-кишкова кровотеча, тяжка печінкова недостатність, виражена ниркова недостатність, запальні захворювання кишечника, вагітність, період грудного вигодовування, підтверджені серцево-судинні захворювання та неконтрольована артеріальна гіпертензія.

Подібні діючі речовини

целекоксиб;
парекоксиб;
мелоксикам;
диклофенак;
німесулід.

Фармакологічна група

Еторикоксиб належить до нестероїдних протизапальних засобів, підгрупи селективних інгібіторів ЦОГ-2. Ця група препаратів пригнічує утворення прозапальних простагландинів переважно у вогнищі запалення, забезпечуючи зменшення болю та скутості суглобів.

Коксиби створювалися як більш селективна альтернатива традиційним НПЗЗ. Їх особливістю є менший вплив на ЦОГ-1, однак при призначенні необхідно враховувати індивідуальний серцево-судинний та шлунково-кишковий ризик пацієнта.