Етоногестрел (Etonogestrel)

Україна — Етоногестрел
Німеччина — Etonogestrel
Італія — Etonogestrel
Міжнародна назва: Etonogestrel
Синоніми: 3-keto-desogestrel

Етоногестрел — синтетичний прогестаген, що застосовується в гормональній контрацепції. Він є активним метаболітом дезогестрелу та має виражену прогестагенну дію.

Препарат використовується у складі імплантатів і комбінованих гормональних засобів для запобігання вагітності. Етоногестрел належить до фармакологічної групи гестагенів, підгрупи синтетичних стероїдних гормонів.

Що це за діюча речовина

Етоногестрел — синтетична стероїдна сполука, хімічна назва: (8S,9S,10R,13S,14S,17S)-13-ethyl-11-methylene-17-hydroxy-18,19-dinor-17α-pregn-4-en-20-yn-3-one. За хімічною групою він належить до похідних норстероїдів.

Etonogestrel був розроблений як активний метаболіт дезогестрелу та впроваджений у клінічну практику для створення довготривалих методів контрацепції, включаючи підшкірні імплантати.

Фармакодинаміка

Етоногестрел зв’язується з прогестероновими рецепторами, пригнічуючи овуляцію за рахунок інгібування секреції лютеїнізуючого гормону (ЛГ).

Він також підвищує в’язкість цервікального слизу, перешкоджаючи проникненню сперматозоїдів, і змінює ендометрій, знижуючи ймовірність імплантації. Препарат чинить виражену контрацептивну дію.

Фармакокінетика

Етоногестрел застосовується переважно у вигляді підшкірних імплантатів і вагінальних систем. Після імплантації препарат повільно вивільняється, забезпечуючи стабільну концентрацію в крові.

Максимальна концентрація досягається через кілька днів після введення. Препарат активно зв’язується з білками плазми.

Метаболізм відбувається в печінці за участю ферментів CYP3A4. Період напіввиведення становить близько 25–30 годин. Виведення здійснюється через нирки та кишечник.

Показання до застосування

тривала гормональна контрацепція;
запобігання небажаній вагітності;
контрацепція у жінок, яким протипоказані естрогени.

Форми випуску та дозування

підшкірні імплантати 68 мг;
вагінальні кільця (у комбінації з естрогеном);
комбіновані гормональні контрацептиви.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: нерегулярні кров’янисті виділення, головний біль, збільшення маси тіла, акне, зміни настрою.

Протипоказання: тромбози, гормонозалежні пухлини, тяжкі захворювання печінки, вагітність, гіперчутливість.

Подібні діючі речовини

дезогестрел;
левоноргестрел;
гестоден;
дроспіренон;
медроксипрогестерон.

Фармакологічна група

Етоногестрел належить до гестагенів, підгрупи синтетичних стероїдних гормонів. Ці препарати впливають на прогестеронові рецептори та регулюють функції репродуктивної системи.

Гестагени широко використовуються в контрацепції завдяки здатності пригнічувати овуляцію та змінювати властивості ендометрія. Етоногестрел особливо цінується за можливість тривалого та стабільного контрацептивного ефекту.