Етинілестрадіол (Ethinylestradiol)

Україна — Етинілестрадіол
Німеччина — Ethinylestradiol
Італія — Etinilestradiolo
Міжнародна назва: Ethinylestradiol
Синоніми: Ethinylestradiolum

Етинілестрадіол — синтетичний естроген, широко застосовуваний у складі комбінованих гормональних контрацептивів і гормональної терапії. Він має високу біологічну активність і стійкість до метаболізму в печінці.

Препарат використовується для пригнічення овуляції, регуляції менструального циклу та лікування гормональних порушень. Етинілестрадіол належить до фармакологічної групи естрогенів, підгрупи синтетичних стероїдних гормонів.

Що це за діюча речовина

Етинілестрадіол — синтетичне похідне естрадіолу, хімічна назва: 17α-ethynyl-estradiol. За хімічною групою він належить до стероїдних естрогенів.

Ethinylestradiol був розроблений у середині XX століття і став одним із ключових компонентів перших оральних контрацептивів. Завдяки високій стійкості до печінкового метаболізму він широко використовується в сучасній гінекології.

Фармакодинаміка

Етинілестрадіол зв’язується з естрогеновими рецепторами (ERα і ERβ), регулюючи експресію генів і чинячи системну естрогенну дію. Він пригнічує секрецію гонадотропінів (ФСГ і ЛГ), запобігаючи овуляції.

Препарат також викликає проліферацію ендометрія, змінює властивості цервікального слизу та впливає на функцію репродуктивної системи. Додатково він впливає на ліпідний обмін і згортання крові.

Фармакокінетика

Після перорального прийому етинілестрадіол добре всмоктується і має високу біодоступність завдяки стійкості до ефекту першого проходження.

Препарат активно зв’язується з білками плазми і метаболізується в печінці за участю ферментів цитохрому P450.

Період напіввиведення становить близько 12–24 годин. Виведення здійснюється через нирки та кишечник у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

гормональна контрацепція (у комбінації з прогестагенами);
порушення менструального циклу;
дисменорея;
акне та себорея (у складі комбінованої терапії);
гормональні порушення у жінок.

Форми випуску та дозування

таблетки 0,01 мг;
таблетки 0,02 мг;
таблетки 0,03 мг;
комбіновані препарати з різними прогестагенами.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: нудота, головний біль, затримка рідини, болючість молочних залоз, тромбоемболічні ускладнення, зміни настрою.

Протипоказання: тромбози та тромбоемболії, гормонозалежні пухлини, тяжкі захворювання печінки, вагітність, куріння у жінок старше 35 років (з обережністю).

Подібні діючі речовини

естрадіол;
естріол;
естрон;
естетрол;
дієногест (у комбінації).

Фармакологічна група

Етинілестрадіол належить до естрогенів, підгрупи синтетичних стероїдних гормонів. Ці препарати регулюють функції репродуктивної системи та використовуються в гормональній терапії.

Синтетичні естрогени широко застосовуються у складі комбінованих контрацептивів завдяки високій ефективності та стабільності дії. Етинілестрадіол є одним із найбільш вивчених і часто використовуваних представників цієї групи.