Естрамустин (Estramustine)

Україна — Естрамустин
Німеччина — Estramustin
Італія — Estramustina
Міжнародна назва: Estramustine
Синоніми: Estramustine phosphate

Естрамустин — протипухлинний засіб, що являє собою комбіновану сполуку естрогену та алкілювального агента. Він використовується переважно для лікування раку передміхурової залози, поєднуючи гормональну та цитостатичну дію.

Препарат застосовується при прогресуючих і метастатичних формах раку простати. Естрамустин належить до фармакологічної групи протипухлинних засобів, підгрупи естроген-вмісних цитостатиків.

Що це за діюча речовина

Естрамустин — синтетична сполука, що являє собою ефір естрадіолу та азотистого іприту. Його хімічна назва: estradiol-17β-(bis(2-chloroethyl)carbamate) phosphate. За хімічною групою він належить до комбінованих естроген-алкілювальних агентів.

Estramustine був розроблений у другій половині XX століття для лікування гормонозалежних пухлин, насамперед раку передміхурової залози. Він поєднує властивості гормональної терапії та цитотоксичного впливу на пухлинні клітини.

Фармакодинаміка

Естрамустин чинить подвійний ефект. З одного боку, він проявляє естрогенні властивості, пригнічуючи секрецію тестостерону та зменшуючи стимуляцію росту пухлини. З іншого боку, він порушує структуру мікротрубочок, інгібуючи поділ пухлинних клітин.

Препарат зв’язується з мікротрубочками та асоційованими білками, що призводить до порушення мітозу і загибелі клітин. Також він чинить антиандрогенну дію, пригнічуючи ріст гормонозалежних пухлин.

Фармакокінетика

Після перорального прийому естрамустин всмоктується з шлунково-кишкового тракту та швидко метаболізується до активних метаболітів, включаючи естрамустин і естрамустинол.

Препарат активно зв’язується з білками плазми, особливо з альбуміном і специфічними білками пухлинних клітин. Метаболізм відбувається в печінці.

Виведення здійснюється переважно через кишечник і частково нирками. Період напіввиведення варіює залежно від метаболітів.

Показання до застосування

• метастатичний рак передміхурової залози;
• гормонорезистентний рак простати;
• прогресуючі форми пухлини передміхурової залози.

Форми випуску та дозування

• капсули 140 мг;
• капсули 280 мг (еквівалентні дози при комбінованому прийомі).

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: нудота, блювання, гінекомастія, затримка рідини, тромбоемболічні ускладнення, підвищення артеріального тиску, порушення функції печінки.

Протипоказання: тромбози та тромбоемболії, тяжкі серцево-судинні захворювання, печінкова недостатність, гіперчутливість до естрогенів.

Подібні діючі речовини

• флутамід;
• бікалутамід;
• гозерелін;
• лейпрорелін;
• доцетаксел.

Фармакологічна група

Естрамустин належить до протипухлинних засобів, підгрупи комбінованих естроген-цитостатичних препаратів. Ці засоби поєднують гормональний вплив із прямою цитотоксичною дією на пухлинні клітини.

Препарати цієї групи застосовуються переважно при гормонозалежних пухлинах, таких як рак передміхурової залози, і дозволяють впливати на пухлину кількома механізмами одночасно.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Естрамустин