Естрадіол (Estradiol)

Україна — Естрадіол
Німеччина — Estradiol
Італія — Estradiolo
Міжнародна назва: Estradiol
Синоніми: 17β-естрадіол, Estradiolum

Естрадіол — основний і найбільш активний природний естроген в організмі людини, що відіграє ключову роль у регуляції репродуктивної системи та вторинних статевих ознак у жінок. Він синтезується переважно в яєчниках, а також у невеликих кількостях у наднирниках і жировій тканині.

У медичній практиці естрадіол застосовується для замісної гормональної терапії, лікування дефіциту естрогенів і у складі гормональних контрацептивів. Препарат належить до фармакологічної групи естрогенів, підгрупи стероїдних статевих гормонів.

Що це за діюча речовина

Естрадіол — стероїдний гормон, хімічна назва: estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol. За хімічною групою він належить до естрогенів, похідних холестерину.

Estradiol є природним гормоном, відомим з початку XX століття, і широко застосовується в клінічній практиці для корекції гормонального дефіциту. Він вважається еталонним представником естрогенів завдяки своїй високій біологічній активності.

Фармакодинаміка

Естрадіол зв’язується з внутрішньоклітинними естрогеновими рецепторами (ERα і ERβ), утворюючи комплекс, який регулює транскрипцію генів. Це призводить до розвитку та підтримання функцій жіночої репродуктивної системи.

Препарат стимулює проліферацію ендометрію, впливає на розвиток вторинних статевих ознак, регулює менструальний цикл, а також чинить системні ефекти, включаючи вплив на кісткову тканину, ліпідний обмін і судинну систему.

Естрадіол знижує резорбцію кісткової тканини, покращує ліпідний профіль і чинить захисну дію на серцево-судинну систему при дефіциті естрогенів.

Фармакокінетика

Естрадіол застосовується різними шляхами: перорально, трансдермально, вагінально та у вигляді ін’єкцій. При пероральному прийомі він зазнає значного метаболізму в печінці (ефект першого проходження).

При трансдермальному застосуванні (пластирі, гелі) препарат надходить безпосередньо в системний кровотік, минаючи печінку, що забезпечує більш стабільну концентрацію. Вагінальні форми забезпечують локальну дію з мінімальною системною абсорбцією.

Метаболізм відбувається в печінці з утворенням естрону та естріолу. Виведення здійснюється нирками та через кишечник. Період напіввиведення залежить від форми випуску.

Показання до застосування

замісна гормональна терапія при дефіциті естрогенів;
менопаузальні симптоми;
профілактика остеопорозу у жінок у постменопаузі;
гіпогонадизм;
порушення менструального циклу;
у складі комбінованих гормональних контрацептивів;
підготовка до допоміжних репродуктивних технологій.

Форми випуску та дозування

таблетки 1 мг;
таблетки 2 мг;
трансдермальні пластирі 25 мкг/добу;
трансдермальні пластирі 50 мкг/добу;
гелі для зовнішнього застосування 0,06%;
розчини для ін’єкцій;
вагінальні креми та супозиторії.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: головний біль, нудота, болючість молочних залоз, затримка рідини, тромбоемболічні ускладнення, зміни настрою.

Протипоказання: гормонозалежні пухлини, тромбози та тромбоемболії, тяжкі захворювання печінки, кровотечі неясної етіології, вагітність.

Подібні діючі речовини

естріол;
естрон;
етинілестрадіол;
естетрол;
дієногест (у комбінації).

Фармакологічна група

Естрадіол належить до естрогенів, підгрупи стероїдних статевих гормонів. Ці речовини регулюють розвиток і функціонування репродуктивної системи та впливають на різні органи і тканини.

Естрогени широко використовуються в гінекології та ендокринології для замісної терапії та контрацепції. Естрадіол є найбільш фізіологічним представником групи й часто застосовується в сучасних схемах лікування.