Естетрол (Estetrol)

Україна — Естетрол
Німеччина — Estetrol
Італія — Estetrolo
Міжнародна назва: Estetrol
Синоніми: E4

Естетрол — природний естроген, що синтезується в організмі плода під час вагітності. У фармацевтичній практиці використовується синтетично отриманий аналог, який має селективну естрогенну дію.

Препарат застосовується переважно у складі комбінованих гормональних контрацептивів і розглядається як більш селективний і потенційно безпечний естроген. Естетрол належить до фармакологічної групи естрогенів, підгрупи природних і синтетичних стероїдних гормонів.

Що це за діюча речовина

Естетрол — стероїдний гормон, хімічна назва: estra-1,3,5(10)-triene-3,15α,16α,17β-tetrol. За хімічною групою він належить до естрогенів.

Estetrol був уперше ідентифікований як гормон, що продукується печінкою плода, і тривалий час вивчався як фізіологічний естроген вагітності. У XXI столітті він був впроваджений у клінічну практику як компонент сучасних гормональних контрацептивів завдяки своєму унікальному профілю дії.

Фармакодинаміка

Естетрол взаємодіє з естрогеновими рецепторами (ERα і ERβ), проявляючи тканинно-специфічну дію. Він чинить естрогенний ефект на репродуктивну систему, пригнічуючи овуляцію при використанні в комбінації з прогестагенами.

Препарат впливає на гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникову вісь, знижуючи секрецію гонадотропінів. Естетрол відрізняється більш селективною дією на тканини та меншим впливом на печінковий синтез білків порівняно з традиційними естрогенами, що може знижувати ризик тромбоемболічних ускладнень.

Фармакокінетика

Після перорального прийому естетрол добре всмоктується і має високу біодоступність. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2–4 години.

Препарат характеризується низьким ступенем метаболізму через систему цитохрому P450, що знижує ймовірність лікарських взаємодій. Основний шлях метаболізму — кон’югація з утворенням глюкуронідів і сульфатів.

Період напіввиведення становить близько 24–28 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу. Виведення відбувається переважно через нирки.

Показання до застосування

гормональна контрацепція (у комбінації з прогестагенами);
регуляція менструального циклу;
профілактика небажаної вагітності.

Форми випуску та дозування

таблетки, що містять естетрол 15 мг у комбінації з прогестагеном;
комбіновані оральні контрацептиви з фіксованими дозами.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: головний біль, нудота, болючість молочних залоз, міжменструальні кров’янисті виділення, зміни настрою.

Протипоказання: тромбоемболічні захворювання, гормонозалежні пухлини, тяжкі захворювання печінки, вагітність, гіперчутливість.

Подібні діючі речовини

етинілестрадіол;
естрадіол;
естріол;
дієногест (у комбінації);
дроспіренон (у комбінації).

Фармакологічна група

Естетрол належить до естрогенів, підгрупи стероїдних гормонів, що регулюють функції репродуктивної системи. Ці препарати впливають на естрогенові рецептори та беруть участь у регуляції менструального циклу.

На відміну від класичних синтетичних естрогенів, естетрол має більш селективний і фізіологічний профіль дії, що робить його перспективним компонентом сучасних гормональних контрацептивів із потенційно покращеною безпекою.