Есмолол (Esmolol)

Україна — Есмолол
Німеччина — Esmolol
Італія — Esmololo
Міжнародна назва: Esmolol

Есмолол — селективний β1-адреноблокатор ультракороткої дії, що застосовується переважно в умовах стаціонару для швидкого контролю серцевого ритму та артеріального тиску. Він відрізняється швидким початком і короткою тривалістю дії.

Препарат використовується при тахіаритміях, у періопераційному періоді та при гострих станах, що потребують швидкого контролю гемодинаміки. Есмолол належить до фармакологічної групи β-адреноблокаторів, підгрупи селективних β1-блокаторів короткої дії.

Що це за діюча речовина

Есмолол — синтетична сполука, хімічна назва: methyl 3-[4-[2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy]phenyl]propionate. За хімічною групою він належить до похідних фенокси-пропаноламінів.

Esmolol був розроблений у другій половині XX століття як β-блокатор із швидким метаболізмом, що забезпечує короткочасну дію. Його застосування стало особливо важливим в анестезіології та інтенсивній терапії.

Фармакодинаміка

Есмолол селективно блокує β1-адренорецептори серця, знижуючи частоту серцевих скорочень, скоротливість міокарда та провідність через атріовентрикулярний вузол.

Це призводить до зменшення серцевого викиду та зниження артеріального тиску. Завдяки високій селективності препарат має мінімальний вплив на β2-рецептори, що знижує ризик бронхоспазму.

Ефект розвивається швидко (протягом кількох хвилин) і легко контролюється завдяки короткому періоду дії.

Фармакокінетика

Есмолол вводиться внутрішньовенно, що забезпечує швидкий початок дії. Максимальний ефект розвивається через 1–2 хвилини після початку інфузії.

Препарат швидко метаболізується естеразами в еритроцитах до неактивних метаболітів. Період напіввиведення становить близько 9–10 хвилин.

Виведення відбувається переважно нирками у вигляді метаболітів. Короткий період дії дозволяє швидко припиняти ефект після зупинки інфузії.

Показання до застосування

надшлуночкові тахіаритмії;
контроль частоти серцевих скорочень при фібриляції передсердь;
артеріальна гіпертензія у періопераційному періоді;
гострі стани, що потребують швидкого контролю гемодинаміки;
тахікардія під час хірургічних втручань.

Форми випуску та дозування

розчин для інфузій 10 мг/мл;
флакони 100 мг/10 мл;
флакони 2500 мг/250 мл;
концентрат для приготування розчину для інфузій.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: брадикардія, гіпотензія, запаморочення, слабкість, нудота, задишка, реакції у місці введення.

Протипоказання: виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада II–III ступеня, кардіогенний шок, декомпенсована серцева недостатність, гіперчутливість.

Подібні діючі речовини

метопролол;
бісопролол;
атенолол;
пропранолол;
лабеталол.

Фармакологічна група

Есмолол належить до β-адреноблокаторів, підгрупи селективних β1-блокаторів короткої дії. Ці препарати зменшують вплив симпатичної нервової системи на серце.

Завдяки ультракороткому періоду напіввиведення есмолол широко використовується в анестезіології та інтенсивній терапії, де потрібен швидкий і керований контроль серцево-судинних параметрів.