Еслікарбазепін (Eslicarbazepine)

Україна — Еслікарбазепін
Німеччина — Eslicarbazepin
Італія — Eslicarbazepina
Міжнародна назва: Eslicarbazepine
Синоніми: Eslicarbazepine acetate

Еслікарбазепін — протиепілептичний засіб, що застосовується для лікування парціальних епілептичних нападів. Він є похідним карбоксаміду та структурно пов’язаний із карбамазепіном і окскарбазепіном.

Препарат використовується як у вигляді монотерапії, так і у складі комбінованої терапії епілепсії. Еслікарбазепін належить до фармакологічної групи протисудомних засобів, підгрупи блокаторів натрієвих каналів.

Що це за діюча речовина

Еслікарбазепін — активний метаболіт еслікарбазепіну ацетату, хімічна назва: (S)-10-acetoxy-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide (для проліків). За хімічною групою він належить до похідних дибензазепіну.

Eslicarbazepine був розроблений як більш сучасний аналог карбамазепіну з покращеною переносимістю та фармакокінетичним профілем. Препарат впроваджений у клінічну практику у XXI столітті для лікування епілепсії.

Фармакодинаміка

Еслікарбазепін блокує потенціалзалежні натрієві канали нейронів, стабілізуючи їх неактивний стан. Це знижує повторювану нейрональну активність і запобігає поширенню епілептичних розрядів.

Препарат зменшує збудливість нейронів і чинить протисудомну дію без вираженого впливу на нормальну нейрональну активність. Він переважно діє на патологічно активні нейрональні мережі.

Фармакокінетика

Після перорального прийому еслікарбазепін ацетат швидко і практично повністю перетворюється на активний метаболіт — еслікарбазепін. Максимальна концентрація досягається через 2–3 години.

Препарат має високу біодоступність і помірне зв’язування з білками плазми. Метаболізм мінімальний, основною формою циркуляції є активний метаболіт.

Період напіввиведення становить близько 20–24 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу. Виведення здійснюється переважно нирками.

Показання до застосування

парціальні епілептичні напади з вторинною генералізацією або без неї;
монотерапія епілепсії у дорослих;
додаткова терапія епілепсії.

Форми випуску та дозування

таблетки 200 мг;
таблетки 400 мг;
таблетки 600 мг;
таблетки 800 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: запаморочення, сонливість, головний біль, нудота, диплопія, порушення координації, гіпонатріємія.

Протипоказання: гіперчутливість до похідних карбоксаміду, тяжка печінкова недостатність, обережність при нирковій недостатності та порушеннях провідності серця.

Подібні діючі речовини

карбамазепін;
окскарбазепін;
ламотриджин;
леветирацетам;
топірамат.

Фармакологічна група

Еслікарбазепін належить до протиепілептичних засобів, підгрупи блокаторів натрієвих каналів. Ці препарати зменшують патологічну електричну активність нейронів і запобігають розвитку судом.

Сучасні протисудомні засоби, включаючи еслікарбазепін, відрізняються покращеним профілем безпеки та зручністю застосування, що дозволяє ефективно контролювати епілептичні напади при тривалій терапії.